Penisilin analoqları infeksion xəstəliklərin müalicəsində həkimlər üçün yeni imkanlar açıb. Onlar bakterial fermentlərə və mədənin aqressiv mühitinə daha davamlıdırlar və daha az yan təsirlərə malikdirlər.
Penisilinlər haqqında
Penisilinlər məlum olan ən qədim antibiotiklərdir. Onların bir çox növləri var, lakin bəziləri müqavimət səbəbindən aktuallığını itirmişdir. Bakteriyalar uyğunlaşa bildi və bu dərmanların təsirinə həssas oldu. Bu, elm adamlarını yeni xüsusiyyətlərə malik yeni qəlib növləri, penisilin analoqları yaratmağa məcbur edir.
Penisilinlərin orqanizm üçün aşağı toksikliyi, kifayət qədər geniş istifadəsi və bakterisid təsirinin yaxşı göstəricisi var, lakin onlara qarşı allergik reaksiyalar həkimlərin istədiyindən daha çox rast gəlinir. Bu, antibiotiklərin üzvi təbiəti ilə əlaqədardır. Digər mənfi keyfiyyət onları digər dərmanlarla, xüsusən də sinifdə oxşar olanlarla birləşdirməyin çətinliyi ilə əlaqələndirilə bilər.
Tarix
Ədəbiyyatda penisilinlər haqqında ilk qeyd 1963-cü ildə baş verib.hind həkimləri haqqında kitab. Dərman məqsədləri üçün göbələklərin qarışıqlarından istifadə etdilər. Aydınlanmış dünyada ilk dəfə Aleksandr Fleminq onları əldə edə bildi, lakin bu, məqsədyönlü deyil, bütün böyük kəşflər kimi təsadüfən baş verdi.
İkinci Dünya Müharibəsindən əvvəl ingilis mikrobioloqları dərmanların tələb olunan həcmdə sənaye istehsalı məsələsi üzərində işləyirdilər. Eyni problem ABŞ-da paralel olaraq həll edildi. O vaxtdan bəri penisilin ən çox yayılmış dərman halına gəldi. Ancaq zaman keçdikcə digər antibiotik qrupları təcrid olundu və sintez edildi, bu da onu tədricən podiumdan əvəz etdi. Bundan əlavə, mikroorqanizmlərdə dərmana qarşı müqavimət inkişaf etməyə başladı və bu, ağır infeksiyaların müalicəsini çətinləşdirdi.
Antibakterial təsir prinsipi
Bakteriyaların hüceyrə divarında peptidoqlikan adlı maddə var. Antibiotiklərin penisilin qrupu lazımi fermentlərin əmələ gəlməsini maneə törətməklə bu zülalın sintezinə təsir göstərir. Mikroorqanizm hüceyrə divarını yeniləyə bilmədiyi üçün ölür.
Lakin bəzi bakteriyalar belə qəddar işğala müqavimət göstərməyi öyrəniblər. Onlar peptidoqlikanlara təsir edən fermentləri məhv edən beta-laktamaza istehsal edirlər. Bu maneənin öhdəsindən gəlmək üçün alimlər penisilinin beta-laktamazanı da məhv edə bilən analoqlarını yaratmalı oldular.
İnsanlar üçün təhlükə
Antibiotiklər dövrünün lap əvvəlində elm adamları onların insan orqanizmi üçün nə qədər zəhərli olacağı haqqında düşünürdülər, çünki demək olar ki, hamısıcanlı ölçülər zülallardan ibarətdir. Lakin kifayət qədər araşdırmalardan sonra bədənimizdə praktiki olaraq heç bir peptidoqlikan olmadığını aşkar etdik, yəni dərman heç bir ciddi zərər verə bilməz.
Fəaliyyət spektri
Praktiki olaraq bütün növ penisilinlər stafilokok, streptokok, corynebacterium difteria cinsinin qram-müsbət bakteriyalarına və vəba xəstəliyinin törədicisinə təsir göstərir. Həmçinin, onların təsir spektrinə bütün qram-mənfi mikroorqanizmlər, qonokoklar və meningokokklar, anaerob basillər və hətta bəzi göbələklər (məsələn, aktinomisetler) daxildir.
Alimlər getdikcə daha çox yeni penisilin növləri ixtira edir, bakteriyaların bakterisid xüsusiyyətlərinə alışmasının qarşısını almağa çalışırlar, lakin bu qrup dərmanlar artıq nosokomial infeksiyaların müalicəsi üçün uyğun deyil. Bu növ antibiotiklərin mənfi xüsusiyyətlərindən biri də disbakteriozdur, çünki insan bağırsağı penisillinin təsirinə həssas olan bakteriyalar tərəfindən kolonizasiya olunur. Dərman qəbul edərkən bunu xatırlamağa dəyər.
Əsas növlər (təsnifat)
Müasir elm adamları müasir penisillinlərin dörd qrupa bölünməsini təklif edirlər:
- Təbii, göbələklər tərəfindən sintez olunur. Bunlara benzilpenisilinlər və fenoksimetilpenisilin daxildir. Bu dərmanlar əsasən qram-mənfi bakteriyalara qarşı dar təsir spektrinə malikdir.
- Penisilinazaya qarşı müqavimətli yarı sintetik preparatlar. Onlar geniş spektrli patogenləri müalicə etmək üçün istifadə olunur. Nümayəndələr: metisilin, oksasilin, nafsillin.
- Karboksipenisilinlər (karbpenisilin).
-
Geniş spektrli dərmanlar qrupu:
- ureidopenisilinlər;-amidopenisilinlər.
Biosintetik Formalar
Məsələn, hazırda bu qrupa uyğun gələn ən çox yayılmış dərmanlardan bəzilərini verməyə dəyər. Yəqin ki, pennisillinlərdən ən məşhuru "Bicillin-3" və "Bicillin-5" hesab edilə bilər. Onlar təbii antibiotiklər qrupuna öncülük etdilər və antimikrobların daha təkmil formaları ortaya çıxana qədər öz kateqoriyalarında flaqman oldular.
- "Extencillin". İstifadəyə dair təlimatlarda onun uzun müddət fəaliyyət göstərən beta-laktam antibiotik olduğu bildirilir. İstifadəsinə göstərişlər revmatik xəstəliyin kəskinləşməsi və treponema (sifilis, yaws və pinta) səbəb olduğu xəstəliklərdir. Tozlarda mövcuddur. İstifadəyə dair "Extencillin" təlimatları steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlarla (NVPS) birləşməyi tövsiyə etmir, çünki rəqabətli qarşılıqlı təsir mümkündür. Bu, müalicənin effektivliyinə mənfi təsir göstərə bilər.
- "Penisilin-V" fenoksimetilpenisilinlər qrupuna aiddir. KBB orqanlarının, dəri və selikli qişaların, gonoreya, sifilis, tetanozun yoluxucu xəstəliklərini müalicə etmək üçün istifadə olunur. Revmatizm, xoreya, bakterial endokardit zamanı remissiyanı saxlamaq üçün əməliyyatdan sonra profilaktik tədbir kimi istifadə olunur.
- Antibiotik "Ospen" analoqudurəvvəlki dərman. Tablet və ya qranullar şəklində gəlir. NVPS və oral kontraseptivlərlə birləşdirmək tövsiyə edilmir. Çox vaxt uşaqlıq xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur.
Yarısintetik formalar
Bu dərman qrupuna qəliblərdən əldə edilən kimyəvi cəhətdən dəyişdirilmiş antibiotiklər daxildir.
- Bu siyahıda birinci yerdə "Amoxicillin" var. İstifadəyə dair təlimatlar (qiymət - təxminən yüz rubl) dərmanın geniş bir fəaliyyət spektrinə malik olduğunu və demək olar ki, hər hansı bir lokalizasiyanın bakterial infeksiyaları üçün istifadə edildiyini göstərir. Onun üstünlüyü ondan ibarətdir ki, mədənin turşu mühitində sabitdir və udulduqdan sonra qanda konsentrasiya bu qrupun digər nümayəndələrinə nisbətən daha yüksəkdir. Ancaq "Amoxicillin" i ideallaşdırmayın. İstifadəyə dair göstərişlər (qiymət müxtəlif bölgələrdə dəyişə bilər) xəbərdarlıq edir ki, preparat mononükleozlu, allergiyası olan xəstələrə və hamilə qadınlara təyin edilməməlidir. Əhəmiyyətli sayda mənfi reaksiyalar səbəbindən uzunmüddətli istifadə mümkün deyil.
- Oksasilin natrium duzu bakteriya penisilinaz istehsal etdikdə təyin edilir. Dərman turşuya davamlıdır, şifahi olaraq qəbul edilə bilər, bağırsaqda yaxşı sorulur. Böyrəklər tərəfindən sürətlə xaric olunur, buna görə də qanda istənilən konsentrasiyanı daim saxlamaq lazımdır. Yeganə əks göstəriş allergik reaksiyadır. Tablet şəklində və ya inyeksiya üçün maye şəklində flakonlarda mövcuddur.
- Yarımsintetik penisilinlərin sonuncu nümayəndəsi ampisilin trihidratdır. İstifadəyə dair göstərişlər (tabletlər) göstərironun həm qram-mənfi, həm də qram-müsbət bakteriyalara təsir edən geniş spektrli fəaliyyət spektrinə malik olması. Xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir, lakin antikoaqulyantlar qəbul edənlərə (məsələn, ürək-damar sisteminin patologiyası olan insanlara) ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki dərman onların təsirini gücləndirir.
Solvent
Penisilinlər apteklərdə inyeksiya üçün toz şəklində satılır. Buna görə, venadaxili və ya əzələdaxili administrasiya üçün onlar bir mayedə həll edilməlidir. Evdə, inyeksiya üçün distillə edilmiş su, izotonik natrium xlorid məhlulu və ya iki faiz novokain məhlulu istifadə edə bilərsiniz. Yadda saxlamaq lazımdır ki, həlledici çox isti olmamalıdır.
Göstərişlər, əks göstərişlər və yan təsirlər
Antibiotik müalicəsi üçün göstərişlər diaqnozlardır: lobar və ocaqlı pnevmoniya, plevra empieması, sepsis və septisemi, septik endokardit, meningit, osteomielit. Bakterial tonzillit, difteriya, skarlatina, qarayara, gonoreya, sifilis, irinli dəri infeksiyaları fəaliyyət sahəsinə düşür.
Penisilin qrupu ilə müalicə üçün bir neçə əks göstəriş var. Birincisi, dərmana və onun törəmələrinə qarşı həssaslığın olması. İkincisi, dərmanı onurğa sütununa yeritməyi qeyri-mümkün edən epilepsiya diaqnozu. Hamiləlik və laktasiya dövrünə gəldikdə, bu vəziyyətdə gözlənilən faydalar mümkün riskləri əhəmiyyətli dərəcədə aşmalıdır, çünki plasenta maneəsi penisilinlər üçün keçiricidir. Dərman qəbul edərkəndərman südə keçdiyi üçün körpə müvəqqəti olaraq başqa qidalanma üsuluna keçməlidir.
Yan təsirlər eyni anda bir neçə səviyyədə baş verə bilər.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən ürəkbulanma, qusma, həyəcanlanma, meningizm, konvulsiyalar və hətta koma mümkündür. Allergik reaksiyalar dəri döküntüsü, qızdırma, oynaq ağrısı və şişlik şəklində özünü göstərir. Anafilaktik şok və ölüm halları bildirildi. Bakterisid təsirinə görə vajina və ağız boşluğunun kandidozu, həmçinin disbakterioz mümkündür.
İstifadə xüsusiyyətləri
Ehtiyatla, qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş, ürək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin etmək lazımdır. Allergik reaksiyalara meylli insanlar, həmçinin sefalosporinlərə qarşı həssaslığı olanlar üçün onlardan istifadə etmək tövsiyə edilməməlidir.
Əgər terapiyanın başlanmasından beş gün sonra xəstənin vəziyyətində heç bir dəyişiklik baş verməyibsə, o zaman penisilin analoqlarından istifadə etmək və ya antibiotiklər qrupunu əvəz etmək lazımdır. Təyinatla eyni vaxtda, məsələn, "Bicillin-3" maddəsi, mantar superinfeksiyasının qarşısını almaq üçün diqqət yetirilməlidir. Bunun üçün göbələk əleyhinə preparatlar təyin edilir.
Xəstəyə aydın şəkildə izah etmək lazımdır ki, dərman qəbulunun üzrlü səbəb olmadan kəsilməsi mikroorqanizmlərin müqavimətinə səbəb olur. Və bunun öhdəsindən gəlmək üçün sizə ağır yan təsirlərə səbəb olan daha güclü dərmanlar lazımdır.
Penisillinin analoqları müasir tibbdə əvəzolunmaz hala gəldi. Bu antibiotiklərin ən erkən açıq qrupu olsa da, hələ də menenjit, süzənək və sifilisin müalicəsi üçün aktuallığını qoruyur, kifayət qədər geniş spektrli fəaliyyət spektrinə və uşaqlara təyin ediləcək yüngül yan təsirlərə malikdir. Əlbəttə ki, hər hansı bir dərman kimi, penisilinlərin də əks göstərişləri və yan təsirləri var, lakin onlar istifadə imkanlarından daha çox kompensasiya olunur.
