Üzvi nitratlar 19-cu əsrdə klinik praktikaya daxil edilmişdir. 1879-cu ildə doktor Murrel tərəfindən angina hücumlarını aradan qaldırmaq üçün nitrogliserinin istifadəsini təklif edən məqalə dərc olundu.
Koronar xəstəliklərin əhəmiyyətli dərəcədə yayılmasını nəzərə alaraq, bu gün nəzərdən keçirilən dərmanların aktuallığı çox yüksəkdir. İndiyədək nitrogliserin və onun əsasında yaradılmış digər preparatlar, eləcə də onlara yaxın olan preparatlar izosorbid mono- və dinitrat ən təsirli antianginal preparatlar hesab edilir.
Üzvi nitratların antianginal təsiri ürək əzələsinin oksigenlə təchizatının artması və eyni zamanda ona olan ehtiyacın azalması ilə əlaqələndirilir.
Fəaliyyət mexanizmi
Belə uzunmüddətli istifadə təcrübəsinə baxmayaraq, antianginal mexanizm vəNitratların vazodilatlayıcı təsiri nisbətən yaxınlarda müəyyən edilmişdir. Əsas komponentlərin miotrop və neyrotrop təsirlərindən ibarətdir.
Daxil edildikdə, NO qrupu endotelial rahatlaşdırıcı amil kimi nitrat molekulundan ayrılır. O, guanilat siklaza aktivləşdirir, bu, siklik guanozin monofosfat səviyyəsinin artmasına səbəb olur, onun yığılması miozin defosforilasiyasının inkişafına və kalsium ionlarının hüceyrələrə nüfuzunun azalmasına kömək edir, nəticədə əzələlərin hamar əzələləri rahatlaşır. damar divarları. Bu, sidik, tənəffüs yollarında, həzm sistemində də qeyd edilə bilər. Beynin strukturlarına təsir edərək, nitratlar koronar reflekslərin mərkəzi hissələrinin bloklanmasına və ürək-damar sisteminin simpatik nəzarətinin zəifləməsinə kömək edir.
Məlumdur ki, nişasta üzvi maddədir. Əhəng suyu və gümüş nitrat deyil.
Nitratların antianginal effektivliyi
Antianginal effektivlik üçün təkcə koronar damarların qısamüddətli və fasilələrlə genişlənməsi və onlar vasitəsilə qan axınının artması deyil, həm də ürəyin zəifləməsinə və onun oksigen ehtiyacına səbəb olan ürək əzələsinin hemodinamik boşaldılması da vacibdir.. Damarların genişlənməsi nəticəsində venoz qanın orqana qayıtması məhdudlaşır (qabaqcadan yüklənmənin azalması, mədəciklərin daxilində təzyiq, onların divarlarında gərginlik), arteriyaların genişlənməsi isə ürək çıxışına müqavimət səviyyəsini azaldır. (sonradan yükün azalması, ürək çıxışına müqavimət, axınenerji və miokard oksigen istehlakı).
Miokard trofizminə faydalı təsir
Bundan başqa, üzvi nitratlar miokard trofizminə, tənəffüs fermentlərinin fəaliyyətinə, elektrolit mübadiləsinə faydalı təsir göstərir, ürək əzələsinin elektrik dayanıqlığını artırır, aritmiyaların inkişafının qarşısını alır. Bu maddələrin təzyiqi aşağı salmaq xüsusiyyəti də böyük əhəmiyyət kəsb edir, buna görə də onlar sol mədəciyin çatışmazlığı üçün istifadə olunur.
Dərmanlar
Üzvi nitratlara yaxın olan tibbi maddələr (natrium nitroprussid, nitritlər, molsidomin) də nitrooksidergik təsirə malikdir.
Onların farmakokinetik parametrlərində və istifadə göstəricilərində məlum fərqlər var (nitrogliserin əsasən stenokardiya tutmasını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur, onların inkişafının qarşısını almaq üçün digər dərmanlar). Ayrı-ayrı tibbi məhsulların mənfi reaksiyaları əsasən bu dərmanların bütün kateqoriyası üçün ümumi olan təsir mexanizminə bağlıdır və buna görə də çox oxşardır.
Üzvi nitratların təsnifatı
Bütün bu cür dərmanlar dörd əsas kateqoriyaya bölünür:
- nitrogliserin preparatları;
- izosorbid dinitrat əsasında dərmanlar;
- izosorbid mononitrat preparatları;
- nitrata bənzər dərmanlar.
Nitroqliserinə əsaslanan dərmanlar uzun müddət fəaliyyət göstərir. Bunlara daxildir:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
İzosorbid dinitrata əsaslanan dərmanlar qısa müddətə təsir edir.
Üzvi nitratlar qrupuna Iso-Mik, Nitrosorbide və Isodinit kimi dərmanlar daxildir.
İzosorbid mononitrata əsaslanan dərmanlar uzunmüddətli effektivliyə malikdir və onların siyahısına Monocinque Retard, Mono Mac Depot kimi dərmanlar daxildir.
Nitrat kimi preparatlara Molsidomin, Amil nitrit və natrium nitroprussid daxildir.
Üzvi nitrat hipertoniya üçün necə istifadə olunur?
Arterial hipotenziyanın müalicəsi
Qan təzyiqinin 15 mmHg-dən çox azalması böyük klinik əhəmiyyətə malikdir. İncəsənət. giriş səviyyəsindən. Xəstəlik nitratların açıq-aşkar vazodilatlayıcı təsiri ilə əlaqədardır. Qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması ilə bütün orqanlara, o cümlədən ürəyə qan tədarükünü az altmaq mümkündür. Şiddətli hipotenziyanın inkişafının qarşısını almaq üçün nitrogliserinin ayaqları qaldırılmış vəziyyətdə oturma və ya uzanmış vəziyyətdə istifadəsi tövsiyə olunur.
Bu maddənin dayanmış vəziyyətdə qəbulu huşunu itirməyə səbəb ola bilər və antianginal təsiri zəiflədə bilər, çünki qan axınının kəskin azalması koronar qan axınının azalmasına kömək edir. Belə hallarda oğurluq sindromu baş verə bilər ki, bu da ürək əzələsinin işemiyasının artmasıdır, xüsusən dəkoronar damarların geniş yayılmış aterosklerozu olan xəstələr.
Təzyiqin kəskin azalması hipertansif böhranların, ağciyər ödeminin, preeklampsiyanın, disseksiya edən aorta anevrizmasının, eklampsiyanın, eləcə də əməliyyat zamanı idarə olunan hipotenziyanın inkişafında venadaxili olaraq istifadə edilən natrium nitroprussid əsasında üzvi nitrat preparatını təhrik edə bilər. müdaxilələr.
Əks göstərişlər
Bu mənfi reaksiya sistolik təzyiq 90 mm Hg-dən az olan arterial hipotenziya kimi nitrogliserin və digər üzvi nitratların istifadəsinə belə əks göstərişlərə səbəb olur. Art., və diastolik - 60 mm Hg-dən az. İncəsənət.; şok, çökmə.
Dərman qarşılıqlı təsiri
Üzvi nitratların qan təzyiqini aşağı salma qabiliyyəti digər damar genişləndirən dərmanlar, spirt, narkotik analjeziklərlə birləşdirildikdə artır. Ayrıca, onların sildenafil ("Viagra") ilə uyğunsuzluğunu qeyd etmək lazımdır. Bu dərman həmçinin azot oksidi vasitəsilə təsir göstərir və dərin hipotenziya və hətta ölümlə vazodilatlayıcı təsirləri gücləndirir.
Üzvi nitratların yan təsirləri
Nitratlar aşağıdakı mənfi təsirlərə səbəb ola bilər:
- Ortostatik çökmə. Çox vaxt bu yan təsir nitrogliserini təhrik edir. Bu patoloji vəziyyətin mexanizmi ürəyə venoz dönüşün azalması ilə əlaqələndirilir ki, bu da beyinə qan tədarükünün səviyyəsini azaldır.şaquli mövqe tutarkən beyin. Buna görə də, dərmanı qəbul etdikdən sonra xəstə bunu yavaş-yavaş və diqqətlə etməlidir.
- Üzvi nitratların əsas yan təsiri olan və damar divarlarının boşalmasına cavab olaraq ürək sancmalarına parasimpatik nəzarəti az altmaq olan barorefleks effekti olan taxikardiya. Taxikardiya bəzən xüsusilə nitratlarla özünü müalicə ilə ifadə edilir. Onların bradikardiyaya səbəb olan dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi hallarında: fenilalkilaminlər kateqoriyasından kalsium kanal blokerləri ("Verapamil"), β-blokerlər və dihidropiridinlər ("Amlodipin", "Nikardipin" və s.) - bu yan simptom düzəldilir.
- Bradikardiya, bu, bəzən təzyiqin güclü azalması fonunda nitrogliserinin venadaxili yeridilməsi zamanı baş verən olduqca nadir yan təsirdir. Bu patoloji vəziyyətin əsas səbəbi vagus sinirinin tonunu artırmaqdır. Bu fenomeni düzəltmək üçün atropin istifadə edilə bilər.
- Baş ağrısı tez-tez üzvi nitrat qəbul etdikdən sonra yaranan bir simptomdur. Bu reaksiya 20 dəqiqədən bir neçə saata qədər davam edə bilər, başgicəllənmə ilə müşayiət olunur, xüsusilə beyin aterosklerozu olan xəstələrdə pulsasiya xarakteri daşıyır. Sefalji orqanik nitratların beyin hemodinamikasına mənfi təsiri ilə əlaqələndirilir. Bunun nəticəsi beyində qan axınının azalması, beynin oksigen açlığı, kəllədaxili təzyiqin artması, kəllə içərisində damarların divarlarının genişlənməsi,ağrıya səbəb olur.
- Nitratların qalıcı olmayan yan simptomu olan göz içi təzyiqinin artması. Bu baxımdan, qlaukoma onların istifadəsi üçün əks göstəriş hesab olunur.
Dərman dozaları
"Nitrogliserin" aşağıdakı kimi istifadə olunur:
- 0,001 və 0,0005 q dozada 1% yağ məhlulu ilə kapsullar;
- tabletlər 0,0005 q;
- dil altı istifadə üçün aerozol - 0.0004g;
- spirt məhlulu - hər şəkərə 1-2 damcı.
Stenokardiyanın qarşısını almaq üçün uzun müddət fəaliyyət göstərən oral tabletlərdən istifadə olunur - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. Üzvi nitratların siyahısı olduqca genişdir. Bu dərmanları qəbul etdikdən sonra əsas elementin təsiri 120 dəqiqədən sonra başlayır və təxminən 6 saat davam edir. Bu vəsaitlər həmçinin transdermal terapevtik sistemə uyğun olaraq istifadə olunur - 12 saat ərzində dəriyə yapışdırılan xüsusi yamalar ("Deponit") (yamaq gündə 0,0005 q maddə buraxır).
İzosorbid dinitrat dil altı yeridilir, təsiri 3-5 dəqiqədən sonra, oral tətbiq edildikdə - 15-30 dəqiqədən sonra inkişaf edir. Dozaj bir dəfə bir tabletdir, sonrakı istifadə mütəxəssis tərəfindən müəyyən edilmiş terapiya rejimi ilə müəyyən edilir. Müasir tibb praktikasında bu dərmanın geniş istifadəsinə baxmayaraq, onun tətbiqini həkimlə razılaşdırmaq daha yaxşıdır.aydın klinik təsiri və mümkün mənfi reaksiyaları ilə.
