Histamin H1 reseptor blokerləri (qısaldılmış AGP) təxminən yetmiş ildir bəşəriyyətə xidmət edir. Onlar tibbdə həmişə tələbat olublar. Bunun fonunda son vaxtlar həkim resepti olmadan istifadə olunur ki, bu da narahatlıq doğurur. Çox vaxt bu cür blokerlər allergik patologiyaların müalicəsi üçün istifadə olunur, lakin onlar tez-tez bronxit, pnevmoniya və otoimmün proseslər kimi xəstəliklərin kompleks müalicəsində istifadə olunur ki, bu da təbii ki, onların mənşəyi haqqında müasir biliklərə ziddir.
Sonra gəlin H1 histamin reseptor blokerlərinə daha yaxından nəzər salaq, onların xüsusiyyətlərinin nə olduğunu öyrənək və əlavə olaraq hansının ikinci nəslə aid olduğunu öyrənək.
Tərif: reseptor blokerləri nədir?
H1-histamin reseptor blokerləri dərmanlardır. Buraxılışına və əlavə olaraq histaminin dinamikasına, kinetikasına və metabolizminə təsir edən bir çox dərman var. Bunlara xüsusilə fizioloji və tərs histamin agonistləri daxildir.
Tarixdə "antihistaminiklər" termini H1-histamin reseptorlarını bloklayan dərmanlara aiddir. 1937-ci ildən, əvvəllər sintez edilmiş birləşmənin antihistamin təsiri ilk dəfə eksperimental olaraq təsdiqləndikdən sonra, terapevtik antihistaminik dərmanların təkmilləşdirilməsi ilə yanaşı inkişaflar da aparılır. İndi bu cür tibbi cihazların xüsusiyyətlərini nəzərdən keçirməyə davam edək.
Bu fondların xüsusiyyətləri
Bir çox tədqiqatlar göstərib ki, histamin insan tənəffüs sistemi, dəri və gözlərin reseptorlarına təsirinə görə allergiyanın xarakterik əlamətlərinə səbəb olur və histamin H1 reseptorlarını selektiv şəkildə bloklayan antihistaminiklər onu dayandıra və qarşısını ala bilir.
İstifadə olunan antihistaminik preparatların əksəriyyəti onları ayrıca qrup kimi xarakterizə edən bir sıra farmakoloji xüsusiyyətlərə malikdir. Bunlara antipruritic, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, sedativ və lokal anestezik xüsusiyyətlər şəklində təsirlər və əlavə olaraq, histamin səbəb olan bronxial spazmın qarşısının alınması daxildir. Onların bəziləri histamin blokadası ilə deyil, struktur xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunur.
Rəqabətli inhibə mexanizmi
Antihistaminik dərmanlar histaminin təsirini maneə törədə bilərRəqabətli inhibə mexanizmləri haqqında H1 reseptorları. Lakin onların bu reseptorlara yaxınlığı histaminlə müqayisədə xeyli aşağıdır. Buna görə də, bu dərmanlar reseptorla bağlı olan histamini əvəz edə bilməz.
Onlar yalnız sərbəst buraxılmış və boş qalan reseptorları bloklaya bilər. Müvafiq olaraq, H1 tipli blokerlər dərhal allergik reaksiyanın qarşısını almaqda ən təsirli olur və artıq baş vermiş reaksiya halında histaminin yeni hissəsinin sərbəst buraxılmasının qarşısını alır.
Kimyəvi quruluşuna görə bu dərmanların əksəriyyəti eyni quruluşa malik olan yağlarda həll olunan aminlər kimi təsnif edilir. Onların nüvəsi aromatik və ya heterosiklik qrupla təmsil olunur. Onlar bir azot, karbon və ya oksigen molekulunun köməyi ilə bir amin qrupu ilə əlaqələndirirlər. Əsas maddənin bəzi xüsusiyyətləri ilə birlikdə antihistamin fəaliyyətinin şiddətini müəyyən edir. Tərkibini bilməklə, dərmanın təsirləri ilə birlikdə gücünü əvvəlcədən müəyyən etmək mümkündür, məsələn, qan-beyin maneələrinə nüfuz etmək qabiliyyətini qurmaq mümkündür. Sonra, dərmanların hansı növlərə bölündüyünü öyrənin.
Antaqonistlərin növləri
H1 histamin reseptor antaqonistlərinin bir neçə təsnifatı var, baxmayaraq ki, onların heç biri bu gün ümumi qəbul edilmiş hesab edilmir. Məşhur bir təsnifata görə, antihistaminik dərmanlar birinci və dərmanlara bölünürikinci nəsil.
Birinci nəslə aid olan H1 histamin reseptorlarını bloklayan dərmanlar, ikinci nəslə aid olan sakitləşdirici təsir göstərməyən dərmanlardan fərqli olaraq adətən sedativlər adlanır (dominant yan təsirə görə). Hazırda üçüncü nəsil də təcrid olunur ki, bura aktiv metabolitlər şəklində prinsipcə yeni dərmanlar daxildir, ən yüksək antihistamin aktivliyi ilə yanaşı, sedativ təsirlərin və ikinci nəsil dərmanlara xas olan kardiotoksik təsirlərin olmamasını nümayiş etdirir.
Bundan əlavə, kimyəvi quruluşa görə (əsasən X-baqından asılıdır) antihistamin preparatlar bir neçə kateqoriyaya bölünür: etilendiaminlər, alkilaminlər, quinuklidin törəmələri, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin və piperidin ilə birlikdə etanolaminlər.
H1 histamin reseptor blokerlərini daha ətraflı nəzərdən keçirək.
Birinci və ikinci nəsil dərmanlar
Beləliklə, birinci nəsil dərmanlara Difenhidramin, Benadril, Doksilamin, Antazolin, Mepiramin, Kvifenadin, Sekifenadin, Suprastin və başqaları şəklində tibbi məhsullar daxildir.
2-ci nəsil H1 histamin reseptor blokerlərinə Astemizol, Dimentinden, Oksotamid, Terfenadin, Loratadin, Mizolastin, Soventol, Claritin, "Kestin" və başqaları ilə birlikdə Akrivastin daxildir.
Loratadin ən təsirli ikinci nəsil antihistamin kimi
Geniş tətbiq olunurikinci nəsil dərman hazırda Loratadin adlı bir dərmandır. Bu dərmanın antihistamin təsiri səkkiz-on iki saatdan sonra maksimuma çatır. İyirmi dörd saatdan çox davam edir. Bu vasitənin yaxşı öyrənildiyini və xəstələrdə nadir hallarda mənfi reaksiyalara səbəb olduğunu söyləmək lazımdır. Onun dozası birbaşa yaşdan və əlavə olaraq bədən çəkisindən asılıdır.
Aktiv metabolit - bu nədir?
H1 histamin reseptor blokerlərinin aktiv metaboliti dərman orqanizm tərəfindən emal edildikdən sonra preparatın aktiv formasıdır. Yuxarıda göstərilən dərmanların əksəriyyəti, bir qayda olaraq, qaraciyərdə parçalanır, sonra lazımi terapevtik effektin həyata keçirilməsində son dərəcə mühüm rol oynayan metabolitlərin aktiv formalarının formalaşması müşahidə olunur. Qaraciyər funksiyaları pozulduğu halda, bəzi dərmanlar insan orqanizmində toplana bilər ki, bu da mədəcik piruet taxikardiyasının daha da inkişafı ilə elektrokardioqrammada QT intervalının uzanmasına səbəb olacaq.
Narkotik istifadəsi üçün əsas göstərişlər
Xəstələrə bu cür dərmanların təyin edilməsinin əsas göstəricisi atopik dermatit, allergik reaksiyalar, ürtiker, həşərat dişləmələri və s. şəklində müxtəlif allergik reaksiyaların olması səbəbindən rifahın sapmasıdır. Bunların bir xüsusiyyəti. narkotik onlar blok edirbədəndəki histamin reseptorları. Bu mexanizm sayəsində allergik təzahürlərin inkişafına cavabdeh olan bioloji aktiv komponentlərin qana və toxumalara buraxılması dayanır və ya azalır.
Beləliklə, allergiyanın müalicəsi üçün ən çox yayılmış dərmanlar qrupu antihistaminiklərdir. Bu preparatlar allergik reaksiyalar zamanı əmələ gələn histamini bloklayır. Buna görə də, bir insanda allergiyanın klinik təzahürləri olmadıqda, bu cür dərmanlar qarşısının alınması üçün qəbul edilməməlidir, çünki onların sadəcə hərəkət edəcək bir şeyləri olmayacaqdır. Dərmanların bu kateqoriyası farmakologiya sahəsində ən qədimlərdən biridir. Qeyd etmək lazımdır ki, onlardan birincisi ötən əsrin qırxıncı illərində sintez edilmişdir. Bu gün bu dərmanların artıq üç nəsli var.
