Kapesitabin (lat. Capecitabinum) flüoropirimidin karbamatın törəməsi olan maddədir. Antimetabolitlər qrupuna aiddir - bədxassəli şişlərin böyüməsini maneə törədə bilən xüsusi birləşmələr. Belə maddələrə maraq 1960-cı ildə yaranıb. Əvvəlcə müsbət məlumatlar laboratoriya siçanları üzərində aparılan tədqiqatlar nəticəsində əldə edilib. Bir müddət sonra onların effektivliyi bəzi insan xərçənglərinin müalicəsində aşkar edildi.
Bu gün bir çox xərçəng əleyhinə dərmanların tərkibində aktiv tərkib hissəsi kimi kapesitabin var. Bir çox xəstələrin rəyi xərçəng əleyhinə müalicədə bu cür dərmanların istifadəsinin uğurundan danışır.
Farmakoloji qrup və xassələri
Kapesitabinin formulu 5'-deoksi-5-fluoro-N-[(pentiloksi)karbonil]sitidindir. Antimetabolitlərin kimyəvi qrupu təbiətdə insan metabolizmi (maddələr mübadiləsi) məhsullarına yaxın olan bir sıra maddələrlə təmsil olunur. Onlar metabolik reaksiyalara girə, onları düzəltməyə və bəzi biokimyəvi prosesləri maneə törətməyə qadirdirlər. Bu vəziyyətdə, kapesitabin maddəsinə əsaslanan dərmanlardan istifadə edərkən şiş hüceyrələrinin normal həyati fəaliyyətinin pozulması və onların böyüməsinin maneə törədilməsi var. İnsanların rəyləri neoplazmaların ölçüsünün azalmasından danışır. Bu fəaliyyət mexanizmi sitostatik adlanır.
Antimetabolit maddələrin bu cür xüsusiyyətləri onlardan antitümör terapiyasında istifadə etməyə imkan verir. Mədə-bağırsaq traktının və süd vəzilərinin bədxassəli neoplazmalarına münasibətdə onların effektivliyi sübut edilmişdir. Eyni zamanda həm monoterapiya, həm də digər vasitələrlə kombinasiya yaxşı nəticə verir. Bu günə qədər antimetabolitlər əsasında 800-dən çox dərman yaradılmışdır, lakin yeni birləşmə qruplarının axtarışı hələ də davam edir.
Fəaliyyət mexanizmi
Kapesitabinin aktivləşməsi şişin özünün toxumalarında baş verir, bundan sonra onun hüceyrələrinə zəhərli təsir göstərməyə başlayır (sitotoksik mexanizm). Bu maddə metabolik reaksiyalarda iştirak edir və həm sağlam, həm də şiş hüceyrələrinin sitotoksik analoqlara çevrilməsinə səbəb olur. Bu zaman DNT sintezi üçün zəruri olan maddənin istehsalı və müvafiq olaraq bölünmə prosesi pozulur.
Hüceyrələrin böyüməsi belə dayanır. Başqa bir ssenariyə görə, bir maddənin digəri ilə "əvəz edilməsi" baş verir, bunun nəticəsində kapesitabin birləşməsinə əsaslanan dərmanlar qəbul edərkən zülal sintezi pozulur. Təlimat bu prosesi ətraflı təsvir edir.
Bu transformasiyanın mexanizmi sağlamlığa zərər vermə ehtimalını minimuma endirirhüceyrələr. Kapesitabin ətrafdakı toxumalardan daha çox şişin özündə cəmləşmişdir. Bir şəxs kapesitabin maddəsinə əsaslanan dərmanla müalicə edildikdə bu xüsusiyyət bədənə daha az zərər verir. İstifadəyə dair təlimatlar dərmanı iştirak edən həkim tərəfindən təyin olunan ciddi şəkildə təyin edilmiş dozalarda qəbul etməyi tövsiyə edir.
Bir maddənin orqanizmdə yerləşməsi
Kapesitabin qəbul edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktında sürətlə sorulur. Bu zaman yeyirsinizsə, proses yavaşlayacaq. Buna görə də, antimetabolitlərə əsaslanan dərmanların qəbulu yeməkdən sonra həyata keçirilir. Maddənin sonrakı transformasiyası qaraciyərdə baş verir, müəyyən miqdarda kapesitabin və onun metabolitləri zülallara (məsələn, qan albuminlərinə) bağlanır. Plazmada pik səviyyələri dərman qəbulundan 1,5-3 saat sonra əldə edilir. Bu, "Capecitabine" dərmanı üçün təlimatla göstərilir. Analoqlar oxşar farmakokinetikaya malikdir.
Maddənin çox hissəsi sidiklə, daha az hissəsi nəcislə xaric olur. Üstəlik, bədən yalnız kapesitabini dəyişməz (təxminən 3%) deyil, həm də onun törəmələrini tərk edir. Onların bəziləri daha az aktiv birləşmələrə metabolizə olunur. Kapesitabinin orqanizmdə olması və transformasiyası cinsdən, yaşdan, irqdən təsirlənmir.
Nə vaxt təyin olundu?
Kapesitabin müxtəlif dərmanlar şəklində döş xərçəngi olan xəstələrə, o cümlədən metastaz mərhələsində olanlara təyin edilir. Bu vəziyyətdə, maddə monoterapiyanın bir hissəsi kimi və ya əks göstərişlər və ya təsirsizlik olduqda birləşmiş müalicə kimi istifadə olunur.kimyaterapiya. Çox vaxt kapesitabin dosetaksellə birləşdirilir.
Yoğun bağırsaq, yemək borusu, mədə, mədə altı vəzi, kolorektal xərçəngi olan xəstələr üçün həm yerli yayılma mərhələsində, həm də metastaz zamanı təyin edilir. Kolon xərçənginin müalicəsində "Capecitabine" də təyin edilir. İstifadəyə dair təlimatlar dozaya diqqətlə riayət etməyinizi və həkiminizin tövsiyələrinə əməl etməyinizi tövsiyə edir.
Digər alətlərlə qarşılıqlı əlaqə
Kimyaterapiya kursları səmərəsiz olarsa, onkoloq "Kapesitabin"in daxil olacağı kombinasiyalı müalicəni təyin edə bilər. İstifadəyə dair təlimatlar uğurlu birləşmənin mümkün olduğu vəsaitlərin siyahısını təqdim edir.
Məsələn, "Docetaxel" ilə - sitotoksik təsir göstərən, bitki mənşəli bir dərman. Yüksək konsentrasiyalarda hüceyrələrdə uzun müddət qala bilir. Bununla belə, agentlərin bu kombinasiyası trombosit və neytrofillərin sayı müvafiq olaraq 100.000/µl və 1500/µl olan insanlarda kontrendikedir. Həmçinin, "Docetaxel" bilirubinin artan dərəcəsi olan xəstələr üçün istifadə edilmir. Bu vəziyyətdə xoşagəlməz nəticələr mümkündür. Əgər "Docetaxel" nədənsə müalicə rejimindən "çıxırsa", müalicəni "Kapesitabin"lə davam etdirin, lakin azaldılmış dozalarda.
Həddindən artıq həssaslıq reaksiyası baş verərsə, Kapesitabin və Dosetaksel ilə müalicə dayandırılır və simptomlar aradan qaldırılır. Qarışıq sxemnarkotik qəbulu səlahiyyətli onkoloq tərəfindən hazırlanır. Zəhərli təsirlər baş verərsə, bu sxem tənzimlənir.
"Kapesitabin" antiviral agent olan "Sorivudin" ilə eyni vaxtda təyin edilmir. Bu birləşmə ilk dərmanın toksikliyini artıra bilər. "Fenitoin" antiepileptik dərmanı ilə birlikdə istifadəsi qan plazmasında sonuncunun konsentrasiyasını artırır. Əsas komponentin kapesitabin olduğu kumarin antikoaqulyantları və dərmanları istifadə edərkən qan laxtalanmasının pozulması da mümkündür. İstifadəyə dair təlimatlar mümkün nəticələr barədə xəbərdarlıq edir, ona görə də əvvəlcə onu oxumalısınız.
Kimlər üçün əks göstərişdir?
Dərmandan istifadənin əks göstərişi və ya məhdudlaşdırılmasının səbəbləri aşağıdakılar ola bilər:
- Yüksək həssaslıq (yüksək həssaslıq reaksiyası).
- Ciddi böyrək və qaraciyər çatışmazlığı.
- Hamiləliyin müxtəlif mərhələləri (dərman fetusa təsir göstərir), ananın həyatı prioritet olduğu hallar istisna olmaqla;
- Yeni doğulmuş körpəni əmizdirmək.
Həmçinin kapesitabinin istifadəsi qanda bilirubinin konsentrasiyasının artması, əsas funksiyalarının pozulması ilə metastazlarla qaraciyərin zədələnməsi olan koroner ürək xəstəliyi (CHD) olan insanlar üçün məhduddur. Yetkinlik yaşına çatmayan uşaqlar və yaşlılar üçün dərman tövsiyə edilmir. Bu, "Capecitabine" dərmanı üçün təlimatları təsdiqləyir. Xəstə rəyləri bir çox yan təsirlərdən və zəhərli təzahürlərdən danışırmüalicə. Buna görə də kapesitabin terapiyası mütəxəssis onkoloqun ciddi nəzarəti altında həyata keçirilir.
Hər hansı yan təsir varmı?
Dərman qəbul etdikdən sonra baş ağrısı, sürətli yorğunluq, apatiya və zəiflik halları mümkündür. Yuxusuzluq və ya əksinə, yuxululuq baş verə bilər. Nadir hallarda - pozulmuş koordinasiya və balans, qarışıqlıq.
Ürək-damar sisteminə əlavə təsir anemiyadır (anemiya). Daha az dərəcədə angina pektorisi, miyokard işemiyası, infarkt, ürək çatışmazlığı və başqaları mümkündür. Tənəffüs orqanları prosesdə iştirak edərsə, nəfəs darlığı, boğaz ağrısı hissi, öskürək görünə bilər. Çox nadir - ağciyər emboliyası, ağciyər spazmı.
Monoterapiya və ya kombinə edilmiş müalicənin bir hissəsi kimi istifadə edildikdə, dayaq-hərəkət sisteminə mənfi təsir mümkündür. Əzalar və bel nahiyəsində ağrılar, əzələ hipertonikliyinin baş verməsi (miyalji), oynaq ağrıları (artralgiya) ilə özünü göstərir.
Dəri də əziyyət çəkə bilər. Bəlkə də dermatitin görünüşü, eritema, dərinin həddindən artıq quruluğu, qızartı, karıncalanma, uyuşma, soyulma, qaşınma, piqmentasiyanın artması, lezyon da dırnaqlara təsir göstərir. Nadir hallarda dəri çatları, ultrabənövşəyi radiasiyaya qarşı həssaslığın artması, soyulma və dırnaq lövhələrinin kövrəkliyinin artması baş verir.
Digər yan təsirlərlə yanaşı, orqanizmin müdafiə qüvvələrinin azalması fonunda infeksion proseslər baş verə bilər. Axı, dərman müalicəsi qan trombositlərinin və lökositlərin azalmasına səbəb olur. Bu cürtəzahürlər istifadə üçün "Capecitabine" dərmanı üçün təsvir edilmişdir. Analoqlar eyni effektləri verir.
Dərman qəbulu
"Kapesitabin" yalnız daxili istifadə üçün uyğundur. Adətən yeməkdən yarım saat sonra su ilə yuyulur, lakin gec deyil.
Gündəlik doza neoplazmanın ölçüsündən, inkişaf mərhələsindən və bədən səthinin ümumi sahəsindən asılı olaraq iştirak edən onkoloq tərəfindən müəyyən edilir. Mütəxəssisin artıq bu dərmanla işləmək bacarığına malik olması arzu edilir. Çox vaxt ikiqat doza təyin edilir - səhər və axşam. Bu halda, bütün kurs iki həftə davam edir, sonra yeddi gün fasilə verilir, sonra müalicə təkrarlanır.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün gündəlik dozalar azaldılır. Qanda leykositlərin (leykopeniya) və neytrofilik qranulositlərin (neytropeniya) sayının azalması ilə preparatın qəbulu davam etdirilir. Beləliklə, "Capecitabine" dərmanının istifadəsi üçün təlimatları tövsiyə edir. Sinonimlər və ya analoqlar iştirak edən həkimin təşəbbüsü ilə təyin edilir.
Zəhərlilik səviyyələri
"Capecitabine" dərmanının toksik təsirinin inkişaf etdiyi bir neçə dərəcə var (istifadə üçün təlimat). Bir çox insanın rəyi bu prosesin sırf fərdi olduğunu göstərir.
Bir neçə toksiklik dərəcəsi var:
- 1 dərəcə. Kiçik yan təsirlər görünür.
- 2 dərəcə. ekstremitələrin şişməsi, qızartı, aktivliyin pozulması ilə müşayiət olunan intensiv diareya (gündə 4 dəfəyə qədər),bilirubinin kəskin artması. Bu mərhələdə kapesitabin 1-ci mərhələ toksiklik əlamətləri görünənə qədər dayandırılır.
- 3 dərəcə. İshal gündə 9 dəfəyə qədər artır. Malabsorbsiya baş verir (malabsorbsiya sindromu). Bu vəziyyətdə dərinin güclü soyulması, qızartı, ülser və blisterlərin görünüşü müşahidə olunur. Əzalarda kəskin ağrılar, performansın azalması var. Bilirubin 3 dəfə yüksəlir. Bu mərhələdə müalicə dayandırılır və 1 dərəcə toksiklik təzahürü ilə preparat azaldılmış dozada davam etdirilir.
- 4 dərəcə. Daha tez-tez ishal - gündə 10 dəfəyə qədər. Qan qarışığı ilə nəcis kütlələri. Mədə-bağırsaq traktını keçərək dərmanların tətbiqinə ehtiyac var. Bu dərəcənin əlamətləri görünsə, müalicə dayandırılır və daha davam etdirilmir.
Hansı ehtiyat tədbirləri görməliyəm?
Müalicə kursu ciddi tibbi nəzarət altında aparılmalıdır. Mütəxəssis toksik təzahürləri vaxtında müəyyən etməlidir - bu, ürəkbulanma, ishal və s. Bu əlamətlər aşkar edilərsə, müalicə düzəldilir. Lazım gələrsə, simptomları aradan qaldırın, gündəlik dozanı azaldın, fasilə verin. Əgər toksiklik əlamətləri həyat üçün təhlükə yaratmırsa, müalicəyə davam edin.
Koroner ürək xəstəliyi olan insanlar üçün mütəxəssis nəzarəti xüsusilə ciddi olmalıdır. Bu zaman ürək-damar sisteminə mənfi təsirləri vaxtında müəyyən etmək və lazımi tədbirləri vaxtında görmək lazımdır.
Mütəxəssislər bu maddəni pediatrik praktikada istifadə etməkdən çəkinirlər. Uşaqlarda istifadəsinin effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Əgər areproduktiv yaşda olan bir qadın müalicə olunursa, kapesitabinin dölə təsiri barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Müalicə zamanı o, etibarlı kontraseptivlərdən istifadə etməlidir.
Preparatlar və analoqlar
Bir neçə kapesitabin əsaslı məhsul var. Rusiya bazarında bir neçə yerli və xarici şirkət tərəfindən istehsal olunan dərmanların 7 ticarət adı var. Məsələn:
- "Kapesitabin".
- "Kapesitabin-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Bütün bu dərmanlar eyni aktiv tərkib hissəsinə - kapesitabinə əsaslandığından, onlar üçün təlimat oxşar olacaq. Adətən, bədən çəkisi nəzərə alınmaqla dozanın hesablanması üçün cədvəl və müxtəlif dərəcəli toksiklik əlamətləri üçün müalicə korreksiyası sxemi var.
Başa düşmək vacibdir ki, məsələn, "Capecitabine TL" təyin edildiyi zaman sizə tanış olmaq lazım olan ilk şey təlimatdır. Orada verilən məlumatlar vəsaitlərin müstəqil istifadəsi üçün uyğun deyil! Doza və müalicə rejiminin təyin edilməsi ilə bağlı bütün hesablamalar bu məsələdə kifayət qədər səlahiyyətə malik olan iştirak edən həkim - onkoloq tərəfindən aparılır. Xərçəng əleyhinə dərmanların öz-özünə tətbiqi orqanizmə düzəlməz zərər verir.
Gəlin bəzi dərmanlara daha yaxından nəzər salaq.
Dərman təsvirləri
- "Capecitabine - TL" Rusiyanın "Texnology of Medicines" MMC şirkəti tərəfindən istehsal olunur. Əsas tərkib hissəsi kapesitabindir. İstifadə qaydaları, buraxılış forması çoxları üçün maraqlıdır. Daha ətraflı nəzərdən keçirək. Bunlar filmlə örtülmüş tabletlərdir. Aktiv maddənin tərkibi 150 və ya 500 mq təşkil edir. Köməkçi komponentlər: sellüloza, laktoza, kroskarmelloza natrium, hipromelloza, maqnezium stearat. Bir paketdə "Capecitabine - TL" dərmanının dozasından asılı olaraq 60 və ya 120 tablet ola bilər. Təlimat mütləq məhsulun istifadəsi ilə bağlı ətraflı məlumatı ehtiva edir.
- "Kapesitabin" eyni aktiv tərkib hissəsi olan yerli dərmandır. Onun təsviri yuxarıdakı alətə bənzəyir. "Capecitabine" dərmanının buraxılış forması - tabletlər. İstifadəyə dair təlimatlar da paketə daxildir.
- "Kabetsin" Rusiya istehsalı olan şiş əleyhinə dərmandır (Company Deco MMC). Buraxılış forması - 150 və ya 500 mq aktiv tərkib hissəsi olan filmlə örtülmüş tabletlər. Kiçik komponentlər: mikrokristal selüloz, krospovidon, nişasta, maqnezium stearat. Apteklərdən yalnız reseptlə buraxılır.
- "Capecitover" Rusiyanın "Verofarm" ASC şirkətinin məhsuludur. Bu antikanser dərmanı 60 - 120 ədəd miqdarında 150 və ya 500 mq tabletlərdə mövcuddur. Kapesitabinə əlavə olaraq, preparatın tərkibinə laktoza, sellüloza, kroskarmelloza natrium, natrium stearat və hipromelloza daxildir.
- "Kapametin FS" - Rusiyanın "Nativa" şirkəti tərəfindən istehsal olunub - proqramın fəal iştirakçısıdərmanların idxalı əvəz etməsi. "Kapametin FS" 150 - 500 mq dozada istehsal olunur, aktiv maddə kapesitabindir. İstifadəyə dair təlimatlar (istehsalçı da orada göstərilmişdir) paketdə neçə tabletin olduğunu sizə xəbər verəcəkdir - 60 və ya 120.
- "Tutabine" kapesitabinə əsaslanan xarici dərmandır. O, Argentinanın Laboratorio VARIFARMA S. A. şirkəti tərəfindən istehsal olunur və o, həm də məhsulun qeydiyyatçısıdır. "Tutabin" 500 mq aktiv tərkib hissəsi olan tabletlər şəklində istehsal olunur. Qablaşdırma - təlimatlarla birlikdə karton qutu.
- Xeloda xərçəng əleyhinə dərmandır. İsveçrədə "F. Hoffman La Roche" firması, eləcə də onun törəmə şirkətləri və digər ölkələrdə - Meksika və ABŞ-dakı nümayəndəlikləri tərəfindən istehsal edilmişdir. Rusiya bazarında bu ticarət adı ilə 5 dərman var. Buraxılış forması - tabletlər (150 - 500 mq) 60 və ya 120 ədəd. bir paketdə.
Rəylər
Kapesitabinə əsaslanan dərmanların işinə dair rəylər çox fərqlidir. Onların əksəriyyəti müsbətdir, lakin mənfi rəylər də var. Ancaq bu, bu vəsaitləri yaxşı və ya pis kimi xarakterizə etmir, çünki hər bir fərdi şəxsin orqanizminin fərdiliyi faktoru həmişə nəzərə alınmalıdır. Eyni dərmanı müxtəlif insanlar tərəfindən qəbul etmək heç vaxt eyni nəticəni vermir. Neoplazmanın hansı orqanın təsirləndiyi və bunun nə vaxtdan bəri baş verməsi böyük əhəmiyyət kəsb edir.
Narkotik qəbul edən insanlar haqqında danışırlarbir neçə günlük istifadədən sonra güclü toksik təsir. Bununla belə, bir çoxları vəziyyətlərinin əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdığını və hətta remissiya dövrünə girdiyini qeyd edirlər. Dərmanın fərdi şəxs üçün mümkün qədər yaxşı işləməsi üçün vacib şərt onkoloqun məsləhətləşməsi və onun müalicə ilə bağlı göstərişlərinə ciddi riayət edilməsidir.
