İmpulsların neyronlar vasitəsilə ötürülməsi xüsusi maddələr - mediatorlar sayəsində təmin edilir. Nörotransmitterlərdən biri asetilkolindir. Bu maddələr sinapslarda olmaqla hüceyrə membranlarına təsir edərək onların inhibə və ya həyəcanına səbəb olur və müxtəlif təsirlərə səbəb olur. Həddindən artıq neyrotransmitterlər xüsusi fermentlər tərəfindən parçalanır.
Antikolinesteraz preparatları: xassələri və məqsədi
Antikolinesteraz preparatları xolinesteraz fermentini maneə törədən dərmanlardır. Bu ferment ona həssas olan parasimpatik sinirlərin sinapslarında, qanqliyalarda və bütün somatik liflərdə impulsların ötürülməsini təmin edən neyrotransmitter asetilkolin hidroliz yolu ilə parçalanır. Antikolinesteraza agentləri asetilkolin neyronlara təsirini situasiya olaraq gücləndirmək və sinir sisteminin müəyyən hissələrini stimullaşdırmaq üçün hazırlanmışdır. Bu dərmanların istifadəsi bütövlükdə bütün bədənə təsir göstərir.
Antikolinesteraz preparatlarının təsiri xolinergik sinirlərin stimullaşdırılması təsirinə bənzəyir. Bu dərmanlar reseptor səthində asetilkolin kimi eyni fəaliyyət sahəsi ilə qarşılıqlı əlaqədə olur və bununla da sinir sonu fəaliyyət potensialı yaradır. Xolinomimetiklər və antikolinesteraza agentləri, əslində, eyni farmakoloji qrup maddələrdir. Bu dərmanların kimyəvi quruluşu və hərəkətin geri qaytarılması ilə fərqlənən bir neçə növü var. Xolinesteraza blokerləri geri dönən və geri dönməz olaraq bölünür.
Qaytarılan fəaliyyət vasitələri
Antikolinesteraza agentləri geri çevrilən təsirli dərmanlardır, onlar kimyəvi cəhətdən karbamik turşunun və müxtəlif amin spirtlərinin efirləridir. Turşu sonu xolinesterazı bloklayan reaksiyanın tərkib hissəsinə çevrilir ki, bu da asetilkolinin özü ilə qarşılıqlı əlaqədə yaranandan daha çox ferment molekulu ilə daha sabit bir əlaqə yaradır. Bu birləşmənin tam məhvi 3-4 saat ərzində hidrolizlə baş verir.
Qaytarıla bilən antikolinesteraza agentlərinə Qalantamin, Fizostigmin, Prozerin (və ya Neostigmin), Piridostigmin, Oksazil, Rivastigmin, Edrophonium daxildir.
Organophosphorus - geri dönməz təsir göstərən maddələr
Bu qrupun dönməz dərmanları fosfor üzvi birləşmələrdir. Bunlarmaddələr uzun müddət asetilkolinesterazanı bloklayır. Onların molekullarının bir hissəsi olan fosfor, orqanizmdə bir neçə gün və hətta həftələrlə mövcud ola bilən fermentlə sabit birləşmə əmələ gətirir. Lazım olan miqdarda asetilkolinesterazın bərpası yeni molekulların əmələ gəlməsi ilə baş verir. Bu birləşmələr qrupuna "Fosfakol", "Armin", "Xlorofos", "Karbofos", "Dixlorvos", hərbi əməliyyatlar zamanı istifadə olunan zəhərli maddələr - sarin və soman daxildir.
Organofosfat preparatları çox zəhərlidir. Onlar tez-tez insektisidlər kimi gündəlik həyatda istifadə olunur; Onlardan düzgün istifadə edilmədikdə və təhlükəsizlik tədbirlərinə əməl edilmədikdə zəhərlənmə mümkündür.
Antikolinesteraz preparatlarının təsiri
Antikolinesteraz preparatlarının bədənə yaratdığı təsirlərin müəyyən oxşarlığı ilə onların hər birinin təyin edilməsi üçün göstərişlər xüsusi olacaqdır. Siz "Prozerin" nümunəsindən istifadə edərək orqanizmə daxil olduqda praktik effekti nəzərdən keçirə bilərsiniz.
"Prozerin" 0,05% məhlul şəklində ampulalarda mövcuddur və dəri altı və ya venadaxili yeridilir. Qana buraxıldıqda, otonom sinir sisteminin sinir-əzələ ötürülməsi və qanqliyalarında impulsların keçməsini asanlaşdırır. Xəstənin vəziyyətində bu özünü aşağıdakı kimi göstərir:
- irisin dairəvi əzələsinin daralması nəticəsində göz bəbəyi daralır;
- yerləşmə spazmı yaranır, obyektiv buna görə daha qabarıq forma alır.zinn bağının rahatlaması, görmə fokusunun yaxın məsafəyə təyin edilməsi, uzaq obyektləri ayırd etmək qabiliyyəti kəskin şəkildə azalır;
- ürək döyüntüsü azalır;
- daxili orqanların hamar əzələlərinin tonusu artır - tənəffüs yolları, mədə və bağırsaqlar, uşaqlıq yolu, sidik kisəsi;
- sinapslarda impulsların yaxşı ötürülməsi hesabına skelet əzələlərinin daralmalarının gücləndirilməsi;
- ekzokrin bezlərin ifrazının artması - tər, tüpürcək, bronxial, mədə.
Tətbiq
Sadalanan təsirlər bu qrup dərmanların tibbdə müxtəlif hallarda istifadəsini müəyyən edir. Antikolinesteraz agentlərinin istifadəsi üçün göstərişlər xüsusi xəstəliklərlə məhdudlaşmır, çünki onlar mərkəzi və periferik sinir sisteminə təsir göstərir, bu da bütün bədənə ümumi təsir göstərir. Çox vaxt onlar skelet və ya hamar əzələlərin innervasiyası və tonusunun pozulması üçün təyin edilir.
"Prozerin" nümunəsindən istifadə edərək antikolinesteraz preparatları ilə müalicə imkanlarını nəzərdən keçirək. Bu geri dönən dərman skelet əzələlərinin zəifliyində ifadə olunan otoimmün xəstəlik olan myastenia gravis üçün istifadə olunur. Bu xəstəlik ilk növbədə mimik əzələlərin tonusunun azalması, sonra boyun, yuxarı və aşağı ətrafların əzələlərinin zəifləməsi ilə özünü göstərir; ağır hallarda, diafraqmanın qeyri-kafi işləməsi səbəbindən tənəffüsün pozulması var. "Prozerin" bədənə simptomatik təsir göstərir, bərpa edirsinir-əzələ ötürülmələrində impulsların ötürülməsi, bununla da əzələ tonusunu artırır və motor fəaliyyətini asanlaşdırır.
Həmçinin, bu dərman mədə-bağırsaq traktının və ya sidik kisəsinin atoniyası ilə əməliyyatdan sonrakı dövrdə təyin edilir. Oftalmologiyada bəzən göz içi təzyiqini az altmaq üçün qlaukoma üçün təyin edilir. Antaqonist olaraq əzələ gevşetici və antidepolarizasiya dərmanlarının həddindən artıq dozasında istifadə olunur. Bəzən "Prozerin" zəif əmək fəaliyyəti ilə əzələ daralmalarını stimullaşdırmaq üçün istifadə olunur.
Alzheimer xəstəliyi
Reversiv dərmanlar müalicəsi çətin olan mərkəzi sinir sisteminin xəstəliklərinin müalicəsində tətbiq tapmışdır. Alzheimer xəstəliyində "Galantamin" təyin edilir - Galantus cinsinin ("Rivastigmin", aka "Exelon") qardelen kök yumrularından əldə edilən bir alkaloid, lakin Donepezil beynin sinapslarında asetilkolinesterazanı seçici şəkildə bloklayan terapevtik cəhətdən ən təsirli oldu. və praktiki olaraq sinir sisteminin periferiyasına təsir etmir.
Əks göstərişlər
Qaytarılan antixolinesteraz preparatlarının təsirinə əsaslanaraq, epilepsiya, bronxial astma, angina pektorisi, Parkinson xəstəliyi və ürəyin keçirici sisteminin müxtəlif pozğunluqları onların istifadəsinə əks göstərişdir.
Həddindən artıq dozanın və AChE zəhərlənməsinin simptomları
Antikolinesteraza preparatları ilə zəhərlənmə, həssas reseptorların həddindən artıq stimullaşdırılması ilə birbaşa əlaqəli simptomlar verir.asetilkolin. Şagirdlərin daralması, ürək dərəcəsinin azalması (bradikardiya), bronxospazm və nəticədə - boğulma simptomları, qusma və ishala qədər mədə-bağırsaq perist altikasının artması, tez-tez sidiyə getmə var. Vagal sinirin inhibitor təsiri nəticəsində arterial təzyiq tədricən azalır. Sinir-əzələ ötürülmələrində keçiriciliyin pozulması səbəbindən skelet əzələlərinin və dilin xaotik daralması və bükülmələri var.
FOS zəhərlənməsi
Orqanofosfor birləşmələrinin qəbulu geri dönən antikolinesteraza preparatları ilə zəhərlənməyə bənzər klinik mənzərəyə səbəb olur. Semptomlar daha yüksək dərman toksikliyinə görə daha aydın ola bilər. Somatik səviyyədə zəhərlənmə əlamətlərinə mərkəzi sinir sistemi səviyyəsində təsirlər əlavə olunur - çaşqınlıq, oriyentasiyanın pozulması, tənəffüs depressiyası.
Orqafosfor birləşmələri şiddətli mioz, bulanıq görmə, boğulma, tərləmə, şiddətli qusma, psixomotor həyəcana səbəb olur - xəstə çaxnaşmaya başlayır, onu idarəolunmaz hala gətirir. Hamar əzələlərin spazmları səbəbindən qarında kəskin ağrı var. Vəziyyət pisləşdikdə konvulsiyalar baş verir, qan təzyiqi aşağı düşür, koma yaranır. Ölüm tənəffüs mərkəzinin iflicinə görə baş verə bilər.
Oxşar simptomlar milçək mantarı ilə zəhərlənmə zamanı müşahidə olunur. Bu, onların tərkibində xolinomimetik təsir göstərən bir zəhər olan muskarinlə bağlıdır.
Zəhərlənmə əməliyyatı
Tibbiantikolinesteraz agentləri ilə zəhərlənmə halında kömək yalnız bir mütəxəssis tərəfindən təmin edilə bilər. Bu hallarda, "Atropin" məhlulu subkutan olaraq enjekte edilir, "Metacin" və ya digər antikolinerjiklərin təyin edilməsi mümkündür. Nəfəs almağı lazımi səviyyədə saxlamaq lazımdır. Traxeotomiya, mexaniki ventilyasiya və oksigenləşdirmə istifadə edilə bilər.
FOS ilə məişət zəhərlənməsi zamanı orqanizmə daxil olan zəhərin mənbəyi müəyyən edilir. Maddə dəriyə nüfuz edərsə, 3-5% soda məhlulu və ya sabun və su ilə yuyulur. Dərman şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə yuyulur, çoxsaylı lavmanlar verilir, adsorbentlər və ya laksatiflər verilir. Organofosfor birləşməsi artıq qana daha çox daxil ola bilmişsə, diuretiklərin köməyi ilə məcburi diurez təyin edilir. Bəzi hallarda onlar hemodializ və hemosorbsiyadan istifadə edərək qan filtrasiya üsullarına müraciət edirlər.
Bundan əlavə, FOS ilə zəhərlənmə halında xolinesteraza reaktivatorları təyin edilir ki, onlar intoksikasiyadan sonra ilk saatlarda tətbiq edildikdə bloklanmış fermentləri bərpa edə bilirlər. Bu "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" ola bilər. Qan təzyiqi yüksəlirsə, simptomatik olaraq antihipertenziv dərmanlar təyin edilir. Mərkəzi sinir sisteminə təsir etməyənlərə üstünlük verilməlidir. Spontan tənəffüs zəiflədikdə, ağciyərlərin süni ventilyasiyası və oksigen təchizatı göstərilir.
