Psixiatriya praktikasında kifayət qədər böyük qrup farmakoloji dərmanlardan istifadə olunur. Psixiatriya digər tibb sahələrindən daha çox trankvilizatorlardan istifadə edir. Lakin onlar yalnız psixopatik xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilmir.
Bəs trankvilizatorlar nədir, anksiyolitiklər necə işləyir və harada istifadə olunur?
Bu dərman növü neyroleptiklərlə birlikdə təzyiqedici təsir növünə malik psixotrop dərmanlar sinfinə aiddir.
Tarixi məlumat
Bu qrupun ilk dərmanlarının hazırlanması 1950-ci illərdə başlamışdır. Eyni zamanda elmi psixofarmakologiya da yarandı. Trankvilizatorların təsir mexanizmi yalnız bundan sonra öyrənilməyə başlandı. Tətbiq tarixi 1958-ci ildə Meprotan (Meprobamat) və 1959-cu ildə Elenium (Chlordiazepoxide) dərmanının tətbiqi ilə başladı. 1960-cı ildə "Diazepam" farmakoloji bazara çıxdı, o da var"Sibazon" və ya "Relium".
Hazırda trankvilizatorlar qrupuna 100-dən çox dərman daxildir. Bu gün onlar fəal şəkildə təkmilləşdirilir.
Trankvilizatorlar (anksiyolitiklər) aqressiya, narahatlıq, narahatlıq, emosional sıxıntı səviyyəsini az altmaq üçün istifadə olunur. Onlar tez-tez nevrozların müalicəsi üçün, cərrahi əməliyyatdan əvvəl premedikasiya kimi təyin edilir. Benzodiazepinlər əzələ kramplarını aradan qaldırmaq və epilepsiya müalicəsində effektiv şəkildə istifadə edilən trankvilizatorların ən geniş qrupudur.
Trankvilizatorların təsir mexanizmləri hələ də kifayət qədər aydın deyil. Lakin bu, onların geniş istifadəsinə mane olmur. Bundan başqa, onlar kifayət qədər yaxşı təsnif edilmişdir.
Trankvilizatorlar: təsnifat
Təsir mexanizmi trankvilizatorların üç qrupa bölündüyü ilk şərtdir:
1. Benzodiazepinlər (benzodiazepin reseptorlarının agonistləri). Bu trankvilizatorlar öz növbəsində təsir mexanizminə və təsir müddətinə görə təsnif edilir:
a.
- qısamüddətli (6 saatdan az);
- orta müddət (6-24 saat);
- Uzun məruz qalma (24-48 saat).
b.
Biotransformasiyanın xüsusiyyətləri (FAM formalaşması ilə və olmadan).
v.
Sedativ-hipnotik təsirin şiddətinə görə (maksimum və ya minimum).
g.
Mədə-bağırsaq traktında sorulma dərəcəsi (sürətli, yavaş, aralıq sorulma).
2. Serotonin reseptor agonistləri.
3. Fərqli fəaliyyət növləri.
Trankvilizatorların təsir mexanizminin tibbi ədəbiyyatda təsviri, adətən, onların emosional gərginliyi, qorxu və narahatlığı az altmaq üçün nəzərdə tutulmuş psixofarmakoloji agentlər olması ilə nəticələnir. Bununla belə, hamısı deyil. Trankvilizatorlar yalnız sakitləşdirmək üçün nəzərdə tutulmayıb. Trankvilizatorların təsir mexanizmi onların hipotalamusun, talamusun, limbik sistemin güclü həyəcanlanma proseslərini zəiflətmək qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir. Daxili inhibitor sinapsların proseslərini gücləndirirlər. Onlar tez-tez psixiatriya ilə əlaqəli olmayan xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.
Məsələn, əzələ boşaldıcı təsiri təkcə nevroloji xəstəliklərin müalicəsində deyil, həm də anesteziologiyada vacibdir. Bəzi maddələr hamar əzələlərin rahatlamasına səbəb ola bilər ki, bu da onları mədə-bağırsaq traktının xoralı təzahürləri kimi spazmlarla müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsi üçün uyğun edir.
Benzodiazepines
Bu, klassik anksiyolitiklərin ən ümumi və geniş qrupudur. Bu trankvilizatorlar hipnotik, sedativ, anksiyolitik, əzələ gevşetici, amnestik və antikonvulsant təsirlərə malikdir. Təsir mexanizmi limbik sistemə və müəyyən dərəcədə retikulyar aptek və hipotalamusun beyin sapı hissələrinə təsiri ilə əlaqəli olan benzodiazepin trankvilizatorları üçün mərkəzi sinir sistemində GABAergik inhibisyonun artması xarakterikdir. Bu dərmanlar benzodiazepin reseptoruna stimullaşdırıcı təsir göstərirreseptorlarda konformasiya dəyişikliklərinə və xlorid kanallarının sayının artmasına səbəb olan GABA-ergik kompleksin xlorid kanalı. Yeri gəlmişkən, barbituratlar, benzodiazepinlərdən fərqli olaraq, açılma müddətini artırır.
Hüceyrələr daxilində xlorid ionlarının cərəyanı artır, GABA-nın reseptorlara yaxınlığı (yaxınlığı) artır. Hüceyrə membranının daxili səthində artıq mənfi yük (xlor) göründüyü üçün neyronların həssaslığının və onun hiperpolyarizasiyasının inhibəsi başlayır.
Əgər bu, beyin sapının retikulyar formalaşmasının yüksələn hissəsi səviyyəsində baş verərsə, sakitləşdirici təsir, limbik sistem səviyyəsində baş verərsə - anksiyolitik (trankvilizator) təsir göstərir. Emosional stressin azaldılması, narahatlığın, qorxunun aradan qaldırılması, hipnotik təsir yaranır (gecə trankvilizatorlarına aiddir). Əzələ gevşetici təsiri (əzələ rahatlatıcı) benzodiazepinlərin polisinaptik onurğa reflekslərinə təsiri və onların tənzimlənməsinin maneə törədilməsi səbəbindən inkişaf edir.
benzodiazepinlərin mənfi cəhətləri
Gecə tətbiq olunsa belə, gün ərzində onların fəaliyyətinin qalıq təsiri ola bilər, bu adətən letarji, apatiya, yorğunluq, yuxululuq, reaksiya müddətinin artması, sayıqlığın azalması, oriyentasiyanın pozulması, koordinasiyanın pozulması ilə özünü göstərir.
Bu dərmanlara qarşı müqavimət (tolerantlıq) inkişaf edir, buna görə də zamanla artan dozalar tələb olunacaq.
Əvvəlki paraqrafa əsasən, onlar özünü göstərən çəkilmə sindromu ilə xarakterizə olunur.təkrarlanan yuxusuzluq. Uzun müddət qəbuldan sonra əsəbilik, diqqət pozğunluğu, başgicəllənmə, tremor, tərləmə, disforiya yuxusuzluğa qoşulur.
Benzodiazepinlərin həddindən artıq dozası
Doza həddini aşdıqda, varsanılar, əzələ atoniyası (rahatlama), artikulyasiya pozğunluqları və yuxudan sonra koma, ürək-damar və tənəffüs funksiyalarının depressiyası, kollaps baş verir. Doza həddinin aşılması halında, benzodiazepin antaqonisti olan Flumazenil istifadə olunur. Benzodiazepin reseptorlarını bloklayır və təsirləri azaldır və ya tamamilə aradan qaldırır.
Serotonin reseptor agonistləri
"Buspirone" serotonin reseptor agonistləri qrupuna aiddir. "Buspirone" trankvilizatorunun təsir mexanizmi serotoninin sintezi və sərbəst buraxılmasının azalması, həmçinin serotonergik neyronların fəaliyyətinin azalması ilə əlaqələndirilir. Dərman post- və presinaptik dopamin D2 reseptorlarını bloklayır, dopamin neyronlarının həyəcanını sürətləndirir.
"Buspirone" istifadəsinin təsiri tədricən inkişaf edir. Hipnotik, əzələ rahatlatıcı, sakitləşdirici, qıcolma əleyhinə təsir göstərmir. Demək olar ki, narkotik asılılığına səbəb ola bilməz.
Müxtəlif fəaliyyət növləri
"Benactizine" trankvilizatorunun təsir mexanizmi onun M, N-antikolinerjik olması ilə əlaqədardır. Sakitləşdirici təsirə malikdir, guya beynin retikulyar hissəsindəki M-xolinergik reseptorların blokadası nəticəsində yaranır.beyin.
Orta dərəcədə lokal anestezik, spazmolitik təsirə malikdir. Həyəcanlandırıcı vagus sinirinin təsirini maneə törədir (vəzilərin ifrazını azaldır, hamar əzələlərin tonunu azaldır), öskürək refleksini. Həyəcanlandırıcı vagus sinirinin təsirinə təsir etdiyinə görə, "Benactizin" tez-tez hamar əzələ spazmları ilə baş verən ülseratif patologiyalar, xolesistit, kolit və s. kimi xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.
Yuxu həbləri trankvilizatorları
Trankvilizatorlar-hipnotiklər: orqanizmə əsas təsir mexanizmi hipnotik təsirlə əlaqələndirilir. Onlar tez-tez yuxu pozğunluqlarını düzəltmək üçün istifadə olunur. Tez-tez digər qrupların trankvilizatorları yuxu həbləri kimi istifadə olunur ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresanlar ("Remeron", "Amitriptilin"); neyroleptiklər ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Bəzi antidepresan qrupları gecə təyin edilir ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), çünki onlardan yuxululuq təsiri olduqca güclü inkişaf edir.
Hipnozlar aşağıdakılara bölünür:
- benzodiazepinlər;
- barbituratlar;
- melatonin, etanolaminlər;
- benzodiazepin olmayan hipnotiklər.
İmidazopiridinlər
İndi yeni nəsil trankvilizatorlar mövcuddur ki, onlar yeni imidazopiridinlər qrupuna (qeyri-benzodiazepinlər) bölünür. Bunlara Zolpidem daxildir("Sanval"). Ən az toksiklik, asılılığın olmaması ilə fərqlənir, yuxu zamanı tənəffüs funksiyasını pozmur və gündüz oyanmasına təsir göstərmir. "Zolpidem" yuxuya getmə müddətini qısaldır və yuxu fazalarını normallaşdırır. Müddət baxımından optimal təsirə malikdir. Yuxusuzluğun müalicəsi üçün standartdır.
Trankvilizatorların təsir mexanizmi: farmakologiya
"Medazepam". Benzodiazepinlərə xas olan bütün təsirlərə səbəb olur, lakin sedativ-hipnotik və miorealiksant təsirləri zəif ifadə olunur. Medazepam gündüz trankvilizatoru hesab olunur.
"Xanax" ("Alprazolam"). Demək olar ki, sedativ təsiri yoxdur. Qısa müddətdə qorxu, narahatlıq, narahatlıq, depressiya hisslərini aradan qaldırır. Tez sorulur. Maddənin qanda pik konsentrasiyası qəbul edildikdən 1-2 saat sonra baş verir. Böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş insanlarda orqanizmdə toplana bilir.
"Fenazepam". SSRİ-də sintez edilmiş məşhur trankvilizator. Onun benzodiazepinlərə xas olan bütün təsirlərə malik olduğu görünür. O, yuxu həbi kimi, həmçinin alkoqoldan imtinanı (çəkilmə sindromu) aradan qaldırmaq üçün təyin edilir.
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Bu, açıq bir antikonvulsant və əzələ rahatlatıcı təsir göstərir. Tez-tez konvulsiyaları, epileptik tutmaları aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur. kimi daha az istifadə olunuryuxu həbləri.
"Oksazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Fəaliyyət baxımından Diazepama bənzəyir, lakin daha az aktivdir. Antikonvulsant və əzələ gevşetici təsirləri zəifdir.
"Xlordiazepoksid" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). İlk klassik benzodiazepinlərə aiddir. Benzodiazepinlərə xas olan bütün müsbət və mənfi təsirlərə malikdir.
