Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı

Mündəricat:

Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı
Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı

Video: Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı

Video: Beta-laktam antibiotik: təsir mexanizmi və təsnifatı
Video: Böyrəkdə Problem Varsa - Bu 10 Əlamət Olur 2024, Iyun
Anonim

Antibiotiklər etiotrop təsir mexanizmi olan dərmanlar qrupudur. Başqa sözlə, bu dərmanlar birbaşa xəstəliyin səbəbinə (bu halda səbəb olan mikroorqanizmə) təsir göstərir və bunu iki yolla edir: mikrobları məhv edir (bakterisid dərmanlar - penisilinlər, sefalosporinlər) və ya onların çoxalmasının qarşısını alır (bakteriostatik - tetrasiklinlər, sulfanilamidlər).

Antibiotik olan çoxlu sayda dərman var, lakin onların arasında ən geniş qrup beta-laktamlardır. Bu məqalədə onlar haqqında danışılacaq.

Antibakterial maddələrin təsnifatı

Təsir mexanizminə görə bu dərmanlar altı əsas qrupa bölünür:

  1. Hüceyrə membranının komponentlərinin sintezini pozan antibiotiklər: penisilinlər, sefalosporinlər və s.
  2. Hüceyrə divarının normal fəaliyyətinə mane olan dərmanlar: polienlər, polimiksinlər.
  3. Zülal sintezini maneə törədən dərmanlar: makrolidlər, tetrasiklinlər, aminoqlikozidlər və s.
  4. Hərəkət mərhələsində RNT sintezinin qarşısının alınmasıRNT polimerazları: rifampisinlər, sulfanilamidlər.
  5. DNT polimerazasının təsiri mərhələsində RNT sintezinin qarşısının alınması: aktinomisinlər və başqaları
  6. DNT sintezinin blokerləri: antrasiklinlər, nitrofuranlar və s.

Lakin bu təsnifat çox əlverişli deyil. Klinik praktikada antibakterial dərmanların aşağıdakı bölməsi qəbul edilir:

  1. Penisilinlər.
  2. Sefalosporinlər.
  3. Makrolidlər.
  4. Aminoqlikozidlər.
  5. Polimiksinlər və polienlər.
  6. Tetrasiklinlər.
  7. Sulfanilamidlər.
  8. Aminoxinolon törəmələri.
  9. Nitrofuranlar.
  10. Ftorxinolonlar.

Beta-laktam antibiotikləri. Struktur və fəaliyyət mexanizmi

Bu, bakterisid təsiri olan və istifadə üçün göstərişlərin kifayət qədər geniş siyahısı olan dərmanlar qrupudur. Beta-laktam antibiotiklərinə penisilinlər, sefalosporinlər, karbapenemlər, monobaktamlar daxildir. Onların hamısı yüksək effektivlik və nisbətən aşağı toksiklik ilə xarakterizə olunur ki, bu da onları bir çox xəstəliklərin müalicəsi üçün ən çox təyin olunan dərmanlara çevirir.

Beta laktam antibiotik
Beta laktam antibiotik

Beta-laktam antibiotiklərinin təsir mexanizmi onların quruluşu ilə bağlıdır. Həddindən artıq detallar burada faydasızdır, yalnız bütün dərman qrupuna ad verən ən vacib elementi qeyd etmək lazımdır. Onların molekullarının bir hissəsi olan beta-laktam halqası, patogen hüceyrə divarının elementlərinin sintezini maneə törətməklə özünü göstərən açıq bir bakterisid təsir göstərir. Ancaq bir çox bakteriya halqanın quruluşunu pozan xüsusi bir ferment istehsal edə bilir.bununla da antibiotiki əsas silahından məhrum edir. Bu səbəbdən müalicədə beta-laktamazaya qarşı müdafiəsi olmayan dərmanların istifadəsi səmərəsizdir.

Bu gün bakterial fermentin təsirindən qorunan beta-laktam qrupunun antibiotikləri daha geniş yayılmaqdadır. Bunlara beta-laktamazanın sintezini maneə törədən maddələr, məsələn, klavulon turşusu daxildir. Qorunan beta-laktam antibiotikləri (məsələn, Amoxiclav) belə yaradılır. Digər bakterial ferment inhibitorlarına Sulbaktam və Tazobaktam daxildir.

Penisilin qrupundan olan dərmanlar: tarixi məlumat

Bu seriyanın hazırlıqları müalicəvi təsiri insanlara məlum olan ilk antibiotiklər idi. Uzun müddət müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə edildi və istifadənin ilk illərində demək olar ki, bir panacea idi. Lakin tezliklə məlum oldu ki, onların effektivliyi tədricən azalır, çünki bakteriyalar dünyasının təkamülü hələ də dayanmır. Mikroorqanizmlər müxtəlif mürəkkəb mövcud şəraitə tez uyğunlaşaraq antibiotiklərə davamlı bakteriyaların nəsillərini dünyaya gətirir.

Penisilinlərin yayılması onlara həssas olmayan mikrobların ştammlarının sürətlə artmasına səbəb olub, ona görə də təmiz formada bu qrupun preparatları indi təsirsizdir və demək olar ki, istifadə edilmir. Onlar ən yaxşı şəkildə bakterisid təsirini artıran, həmçinin bakteriyaların müdafiə mexanizmlərini sıxışdıran maddələrlə birlikdə istifadə olunur.

Beta-laktam antibiotikləri
Beta-laktam antibiotikləri

Penisilin dərmanları

Bunlar beta-laktam antibiotikləridir, təsnifatı kifayət qədər genişdir:

  1. Təbii penisilinlər ("Benzilpenisilin" kimi).
  2. Antistafilokok ("Oksacillin").
  3. Genişlənmiş spektrli penisilinlər ("Ampicillin", "Amoxicillin").
  4. Antipseudomonal ("Azlocillin").
  5. Qorunan penisilinlər (klavulon turşusu, Sulbaktam, Tazobaktam ilə birlikdə).
  6. Tərkibində bir neçə penisilin antibiotiki olan preparatlar.

Penisilin qrupuna aid dərmanların xülasəsi

Təbii penisilinlər həm qram-müsbət, həm də qram-mənfi mikroorqanizmlərin fəaliyyətini uğurla boğmağa qadirdir. Sonunculardan streptokoklar və meningitin törədicisi bu qrup beta-laktam antibiotiklərinə ən həssasdır. Qalan bakteriyalar artıq müdafiə mexanizmləri əldə ediblər. Təbii penisilinlər anaeroblara qarşı da təsirlidir: klostridiya, peptokok, peptostreptokok və s. konvulsiv sindromun inkişafı və həzm sisteminin yan tərəfi ilə zəhərlənmə əlamətlərinin görünüşü.

Antistafilokokal penisilinlərdən beta-laktam antibiotiki Oksasillin ən böyük əhəmiyyət kəsb edir. Bu, dar istifadə üçün bir dərmandır, çünkiO, ilk növbədə Staphylococcus aureus ilə mübarizə üçün nəzərdə tutulub. Məhz bu patogenə (penisilinə davamlı suşlar daxil olmaqla) qarşı Oksasillin ən təsirli olur. Yan təsirlər bu dərman qrupunun digər nümayəndələrinə bənzəyir.

Geniş spektrli penisilinlər qram-müsbət, qram-mənfi flora və anaeroblarla yanaşı, bağırsaq infeksiyalarının patogenlərinə qarşı da aktivdir. Yan təsirlər yuxarıdakılarla eynidir, baxmayaraq ki, bu dərmanların həzm pozğunluğuna səbəb olma ehtimalı bir qədər yüksəkdir.

Beta-laktam antibiotik "Azlocillin" (dördüncü penisilin qrupunun nümayəndəsi) Pseudomonas aeruginosa ilə mübarizə aparmaq üçün nəzərdə tutulmuşdur. Lakin hazırda bu patogen bu seriyanın dərmanlarına qarşı müqavimət göstərib, bu da onların istifadəsini o qədər də effektiv etmir.

Beta-laktam antibiotiklərinin təsnifatı
Beta-laktam antibiotiklərinin təsnifatı

Qorunan penisilinlər artıq yuxarıda qeyd edilmişdir. Bu dərmanların tərkibində bakterial beta-laktamazanı inhibə edən maddələr olduğundan, bir çox xəstəliklərin müalicəsində daha effektivdir.

Sonuncu qrup bir-birinin fəaliyyətini qarşılıqlı şəkildə gücləndirən penisilin seriyasının bir neçə nümayəndəsinin birləşməsidir.

Dörd nəsil bakterial məhvedicilər

Beta-laktam antibiotikləri də sefalosporinlərdir. Bu dərmanlar, penisilinlər kimi, təsir spektrinin genişliyi və yan təsirlərin əhəmiyyətsizliyi ilə fərqlənir.

Sefalosporinlərin dörd qrupu (nəsilləri) var:

  1. Birinci nəslin ən parlaq nümayəndələri Cefazolin və Cefalexindir. Onlar ilk növbədə stafilokoklar, streptokoklar, meningokoklar və qonokoklarla, həmçinin bəzi qram-mənfi mikroorqanizmlərlə mübarizə üçün nəzərdə tutulub.
  2. İkinci nəsil beta-laktam antibiotik Sefuroksimdir. Onun məsuliyyət sahəsinə əsasən qram-mənfi mikroflora daxildir.
  3. "Sefotaksim", "Seftazidim" bu təsnifatın üçüncü qrupunun nümayəndələridir. Onlar enterobakteriyalara qarşı çox effektivdirlər və həmçinin xəstəxana florasını (mikroorqanizmlərin xəstəxana ştammlarını) məhv etməyə qadirdirlər.
  4. Dördüncü nəslin əsas dərmanı Cefepimdir. O, yuxarıda göstərilən dərmanların bütün üstünlüklərinə malikdir, əlavə olaraq, beta-laktamaz bakteriyalarının təsirinə son dərəcə davamlıdır və Pseudomonas aeruginosa-ya qarşı aktivliyə malikdir.

Sefalosporinlər və beta-laktam antibiotikləri ümumiyyətlə aydın bakterisid təsiri ilə xarakterizə olunur.

Beta-laktam antibiotikləri: dərmanlar
Beta-laktam antibiotikləri: dərmanlar

Bu dərmanların tətbiqi ilə bağlı mənfi reaksiyalar arasında müxtəlif allergik reaksiyalar ən çox diqqətə layiqdir (kiçik səpgilərdən tutmuş həyati təhlükəsi olan vəziyyətlərə, məsələn, anafilaktik şoka qədər), bəzi hallarda həzm pozğunluqları mümkündür.

Rezerv obyekti

"Imipenem" beta-laktam antibiotikidirkarbapenemlər qrupu. O, digər dərmanlara davamlı mikrofloraya təsirinin effektivliyi baxımından daha az məşhur olmayan "Meropenem" kimi, hətta üçüncü və dördüncü nəsil sefalosporinlərə də bahis verə bilər.

Karbapenemlər qrupundan olan beta-laktam antibiotiki patogenləri başqa dərmanlarla müalicə etmək mümkün olmayan xəstəliklərin xüsusilə ağır vəziyyətlərində istifadə olunan dərmandır.

Yedək nömrə iki

"Aztreonam" monobaktamların ən görkəmli nümayəndəsidir, kifayət qədər dar təsir spektri ilə xarakterizə olunur. Bu beta-laktam antibiotik qram-mənfi aeroblara qarşı ən təsirli olur. Bununla belə, qeyd etmək lazımdır ki, Imipenem kimi, Aztreonam da beta-laktamazalara praktiki olaraq həssasdır, bu da onu bu patogenlərin törətdiyi xəstəliklərin ağır formaları üçün, xüsusən də digər antibiotiklərlə müalicə səmərəsiz olduqda, seçim preparatına çevirir.

Beta-laktam antibiotiklərinin təsir spektri

Yuxarıdakıları ümumiləşdirərək qeyd etmək lazımdır ki, bu qrupların dərmanları çoxlu sayda patogen növlərə təsir göstərir. Beta-laktam antibiotiklərinin təsir mexanizmi elədir ki, mikrobların sağ qalma şansı yoxdur: hüceyrə divarının sintezinin blokadası bakteriyalar üçün ölüm hökmüdür.

Beta-laktam antibiotiklərinin təsir mexanizmi
Beta-laktam antibiotiklərinin təsir mexanizmi

Qram-müsbət və qram-mənfi orqanizmlər, aeroblar və anaeroblar… Patogen floranın bütün bu nümayəndələri üçün yüksək təsirli bir dərman var. Əlbəttə ki, bu antibiotiklər arasında yüksək ixtisaslaşdırılmış dərmanlar var, lakin əksəriyyəti hələ də bir neçə yoluxucu xəstəliklərin patogenləri ilə mübarizə aparmağa hazırdır. Beta-laktam antibiotikləri müalicəyə ən davamlı olan xəstəxana florasının nümayəndələrinə belə müqavimət göstərə bilir.

Xəstəxana ştammları nədir?

Söhbət tibb müəssisələrində mövcud olan mikroorqanizmlərdən gedir. Onların görünüşünün mənbələri xəstələr və tibb işçiləridir. Xəstəliyin latent, ləng formaları xüsusilə təhlükəlidir. Xəstəxana bütün mümkün növ yoluxucu xəstəliklərin daşıyıcılarının toplaşdığı ideal yerdir. Sanitariya qaydalarının və qaydalarının pozulması isə bu floranın yaşaması, çoxalması və dərmanlara qarşı müqavimət göstərə biləcəyi yer tapmaq üçün münbit zəmindir.

Xəstəxana ştammlarının yüksək müqaviməti ilk növbədə onunla əlaqədardır ki, onların yaşayış yeri olaraq xəstəxana müəssisəsi seçərək, bakteriyalar müxtəlif dərmanlarla təmasda olmaq imkanı əldə edirlər. Təbii ki, dərmanların mikroorqanizmlərə təsiri təsadüfi olaraq, onları məhv etmək məqsədi olmadan və kiçik dozalarda baş verir və bu, xəstəxana mikroflorasının nümayəndələrinin onlar üçün dağıdıcı mexanizmlərdən qorunma inkişaf etdirməsinə, onlara müqavimət göstərməyi öyrənməsinə kömək edir. Mübarizə etmək çox çətin olan və bəzən qeyri-mümkün görünən gərginliklər belə görünür.

Beta-laktam seriyasının antibiotikləri bu və ya digər şəkildə bu çətin problemi həll etməyə çalışır. Onların arasında nümayəndələr də varhətta ən dərmana həssas olmayan bakteriyalarla kifayət qədər uğurla mübarizə aparmağa qadirdir. Bunlar ehtiyat dərmanlardır. Onların istifadəsi məhduddur və onlar yalnız həqiqətən zəruri olduqda təyin olunur. Bu antibiotiklərdən əsassız olaraq tez-tez istifadə olunarsa, çox güman ki, bu, onların effektivliyinin azalması ilə başa çatacaq, çünki o zaman bakteriyalar bu dərmanların kiçik dozaları ilə qarşılıqlı əlaqədə olmaq, onları öyrənmək və qorunma yollarını inkişaf etdirmək imkanı əldə edəcəklər.

İnfeksiya üçün beta-laktam antibiotik
İnfeksiya üçün beta-laktam antibiotik

Beta-laktam antibiotikləri nə vaxt təyin edilir?

Bu qrup dərmanların istifadəsinə göstərişlər ilk növbədə onların təsir spektri ilə bağlıdır. Bu dərmanın təsirinə həssas olan infeksiya üçün beta-laktam antibiotik təyin etmək yaxşıdır.

Penisilinlər faringit, tonzillit, pnevmoniya, skarlatina, meningit, bakterial endokardit, aktinomikoz, anaerob infeksiyalar, leptospiroz, salmonellyoz, şigellyoz, dərinin və yumşaq toxumaların yoluxucu xəstəliklərinin müalicəsində özünü sübut etmişdir. Pseudomonas aeruginosa ilə mübarizə apara bilən dərmanlar haqqında unutmayın.

Sefalosporinlər oxşar təsir spektrinə malikdirlər, ona görə də onlara göstərişlər penisilinlərlə demək olar ki, eynidir. Bununla belə, demək lazımdır ki, sefalosporinlərin, xüsusən də son iki nəsillərin effektivliyi daha yüksək bir nümunə deyil.

Monobaktamlar və karbapenemlər ən ağır və müalicəsi çətin olan xəstəliklərlə, o cümlədən xəstəxana ştammlarının yaratdığı xəstəliklərlə mübarizə aparmaq üçün nəzərdə tutulub. Onlarsepsis və septik şokda da təsirlidir.

Arzuolunmaz əməliyyat

Artıq qeyd edildiyi kimi, beta-laktam antibiotikləri (bu qrupa aid olan dərmanlar yuxarıda sadalanıb) orqanizmə nisbətən az sayda zərərli təsir göstərir. Nadir hallarda baş verən konvulsiv sindrom və həzm sisteminin pozulmasının simptomları həyat üçün təhlükə yaratmır. Beta-laktam antibiotiklərinə şiddətli allergik reaksiyalar həqiqətən təhlükəli ola bilər.

Səpkilər, qaşınma, rinit və konyunktivit çox xoşagəlməz olsa da, həyat üçün təhlükə yaratmır. Həqiqətən qorxmaq lazım olan şey Quincke'nin ödemi (xüsusilə nəfəs ala bilməməyə qədər şiddətli boğulma ilə müşayiət olunan qırtlaqda) və anafilaktik şok kimi ağır reaksiyalardır. Buna görə də, dərman yalnız allergiya testi aparıldıqdan sonra tətbiq oluna bilər.

Çarpaz reaksiyalar da mümkündür. Təsnifatı çoxlu sayda dərman qrupunun mövcudluğunu nəzərdə tutan beta-laktam antibiotikləri struktur baxımından bir-birinə çox oxşardır, yəni onlardan biri dözümsüzdürsə, digərləri də bədən tərəfindən qəbul ediləcəkdir. allergen kimi.

Bakteriya müqavimətini artıran amillər haqqında bir neçə söz

Antibakterial preparatların (beta-laktam antibiotikləri daxil olmaqla) effektivliyinin tədricən azalması onların əsassız olaraq tez-tez və çox vaxt səhv təyin edilməsi ilə əlaqədardır. Natamam müalicə kursu, kiçik terapevtik dozaların istifadəsi sağalmağa kömək etmir, lakinmikroorqanizmlərə dərmanlardan qorunma üsullarını "məşq etmək", icad etmək və inkişaf etdirmək imkanı vermək. Beləliklə, sonuncunun zaman keçdikcə təsirsiz olması təəccüblüdür?

İndi antibiotiklər apteklərdə reseptsiz verilməsə də, yenə də əldə edə bilərsiniz. Bu isə o deməkdir ki, özünümüalicə və onunla bağlı problemlər (hər zaman eyni dərmanın istifadəsi, terapiya kursunun əsassız olaraq kəsilməsi, yanlış seçilmiş dozalar və s.) qalacaq, davamlı suşların yetişdirilməsinə şərait yaradacaq..

Beta-laktam qrupunun antibiotikləri
Beta-laktam qrupunun antibiotikləri

Xəstəxana florası da müxtəlif dərmanlarla aktiv əlaqə saxlamaq və onlara qarşı mübarizə aparmaq üçün yeni üsullar icad etmək imkanı əldə edərək heç yerə getməyəcək.

Nə etməli? Öz-özünə dərman verməyin, iştirak edən həkimin tövsiyələrinə əməl edin: dərmanları lazım olduğu qədər və düzgün dozada qəbul edin. Əlbəttə ki, nozokomial flora ilə mübarizə aparmaq daha çətindir, lakin hələ də mümkündür. Sanitariya standartlarının sərtləşdirilməsi və onların ciddi şəkildə yerinə yetirilməsi davamlı floranın çoxalması üçün əlverişli şəraitin yaradılması ehtimalını azaldacaq.

Sonda bir neçə söz

Çox geniş mövzu - beta-laktam antibiotikləri. Farmakologiya (dərmanlar və onların orqanizmə təsiri haqqında elm) onlara yalnız qrupun ümumi təsvirini deyil, həm də ən məşhur nümayəndələrinin təsvirini ehtiva edən bir neçə fəsil ayırır. Bu məqalə tam olduğunu iddia etmir, yalnız əsası təqdim etməyə çalışırbu dərmanlar haqqında bilməli olduğunuz anlar.

Sağlam olun və unutmayın: bu və ya digər antibiotikdən istifadə etməzdən əvvəl təlimatları diqqətlə oxuyun və tövsiyələrə ciddi əməl edin, hətta daha yaxşısı mütəxəssislə məsləhətləşin.

Tövsiyə: