Farmakologiyada analjeziklər adətən opioidlərə və qeyri-opioidlərə bölünür. Narkotik olmayan (opioid olmayan) maddələr mərkəzi sinir sisteminin funksionallığına güclü mənfi təsir göstərmədən ağrıları aradan qaldıran maddələr adlanır. Belə dərmanların psixotrop təsiri yoxdur, bu da onları narkotik birləşmələrdən fərqləndirir və sinir mərkəzlərini sıxışdırmır. Bu nüanslar sayəsində fondlar bu gün tibbi praktikada geniş istifadə olunur.
Effektivlik və onun xüsusiyyətləri
Qeyri-opioid - güclü narkotik vasitələrlə müqayisədə ağrıları az altmaqda nisbətən kiçik təsir göstərən analjeziklər qrupu. Sindrom daxili orqanların pozulması, travma ilə izah olunursa, bu cür dərmanlar praktiki olaraq təsirsizdir.
Təsvir edilən dərman kateqoriyası təkcə ağrıkəsici deyil, həm də iltihab əleyhinə təsir göstərir. Bundan əlavə, opioid olmayan analjeziklər atəşi aşağı salan dərmanlardır. Terapevtik dozada vəsaitlərin istifadəsi ilə azalırtrombositlərin yığılması. Maddələr hüceyrə səviyyəsində immunitetə təsir edir.
Effektivlik nüansları
Opioid və qeyri-opioid analjeziklər on ildən artıqdır ki, həkimlər tərəfindən araşdırılır. Hazırda qeyri-narkotik vasitələrin farmakoloji fəaliyyətinin təfərrüatlarının nədən ibarət olduğunu dəqiq müəyyən etmək hələ mümkün olmayıb. Birləşmələrin effektivliyini izah edən bir sıra fərziyyələr var. Ən çox yayılmış variant aşağıdakı kimidir: bədənin toxumalarında aktiv birləşmələrin təsiri altında prostaqlandinlərin istehsalı zəifləyir, bu da bütövlükdə vəziyyətin istənilən relyefinə gətirib çıxarır.
Opioid olmayan analjeziklərin təsir mexanizmi talamik mərkəzlərin funksiyaları ilə bağlıdır. Dərmanların istifadəsi səbəbindən ağrı impulslarının onları qəbul edən beyin mərkəzlərinə ötürülməsi yavaşlayır. Bu mərkəzi fəaliyyət narkotik birləşmələrə xas olandan tamamilə fərqlidir. Qeyri-narkotik maddələr MSS-nin impulsları ümumiləşdirmək qabiliyyətini korreksiya etmir.
Salisilatlar
Qeyri-opioid analjeziklərin təsnifatına əsasən, salisilatlar iltihab ocağının aktivliyinə səbəb olan zəncirin müxtəlif mərhələlərini düzəltməyə qadir olan maddələrdir. Müəyyən edilmişdir ki, bu dərmanların effektivliyində əsas təsir prostaqlandinlərin bioloji istehsalını maneə törətməklə bağlıdır. Klinik tədqiqatlar göstərdi ki, salisilatlar lizosomal membranı stabilləşdirir, bu da qıcıqlanma reaksiyasını ləngidir, proteazların sərbəst buraxılmasına mane olur.
Salisilatlar - təsiri protein reaksiyaları ilə əlaqəli olan analjeziklər: aktivbirləşmələr molekulların denatürasiyasına mane olur. Dərman antikomplementar təsir göstərir. Prostaglandinlərin istehsalının qarşısının alınması iltihab ocağının fəaliyyətinin zəifləməsinə səbəb olur. Eyni zamanda, bradikinin algogen təsiri azalır. Bu qrupun qeyri-opioid dərmanları böyrəküstü vəzilərlə hipofiz vəzi arasında əlaqəni aktivləşdirir, bunun sayəsində kortikoidlərin ifrazı daha aktiv olur.
Seçimlər: çoxlu vəsait
Opioid olmayan analjeziklərin siyahısı kifayət qədər genişdir və bu dərmanların effektivliyi çox dəyişir. Bəlkə də ən məşhurunu etibarlı şəkildə adlandırmaq olar:
- Asetilsalisil turşusu.
- Nise.
- Ibufen.
Potensiyadakı fərq mövcud dərmanların üzvi toxumalara sızma qabiliyyəti ilə bağlıdır, bu fərqlidir. Ağrı kəsicilərinin bir neçə əsas qrupunu ayırmaq adətdir: sadə antipiretiklər, antiphlogistics, antiinflamatuar qeyri-hormonal maddələr. Apteklərdə təqdim olunan dərmanların üstünlük təşkil edən faizi patoloji prosesin mərkəzinə asanlıqla nüfuz edə bilən zəif turşulardır. Xəstə toxumalarda farmakoloji cəhətdən aktiv birləşmələr toplanır. Əksəriyyət üçün bədəndən xaric olma sidiklə, daha kiçik bir faizi ödlə xarakterikdir. Əsasən opioid olmayan mərkəzi təsirli analjeziklər qaraciyərin metabolik məhsulları şəklində xaric edilir. Belə reaksiyalarda alınan maddələr heç bir təsir göstərmir.
Effektivlik xüsusiyyətləri: bu necə işləyir?
Mərkəzi qeyri-opioid qəbul etdikdən sonraanaljezik, xəstə tezliklə ağrının zəifləməsini hiss edir, qızdırma azalır. Desensibilizasiya effekti bir qədər yavaş inkişaf edir, iltihabın odağı yatırılır. Bu iki fəaliyyət sahəsində nəzərəçarpacaq nəticə əldə etmək üçün kifayət qədər böyük dozada dərman qəbul etməli olacaqsınız. Bu, prostaglandinlərin istehsalının maneə törədilməsi səbəbindən ağırlaşmaların, yan təsirlərin ehtimalı ilə əlaqələndirilir. Çox vaxt dərmanlar natrium yığılmasına, mədə-bağırsaq traktında ülserli sahələrin meydana gəlməsinə, şişkinliyə və qanaxma meylinə səbəb olur. Bundan əlavə, analjeziklərin uzun müddət, xüsusən də böyük dozalarda istifadəsi bədəni zəhərləyir. Dərmanların tərkibində olan kimyəvi maddələr hematopoetik funksiyanı maneə törədir, methemoglobinemiyanı və digər ciddi şərtləri stimullaşdırır. Hazırda məlum olan bütün mərkəzi təsirli qeyri-opioid analjeziklər allergik reaksiyaya və bədənin paraallergik reaksiyasına səbəb ola bilər.
Uşağın doğulması dövründə preparatların istifadəsi təzyiqə səbəb ola bilər, əmək fəaliyyətini ləngidə bilər və damar kanalını vaxtından əvvəl bağlaya bilər. Bir qayda olaraq, müddətin ilk üçdə birində bu cür dərmanlar patogen təsir riskinin artması səbəbindən ümumiyyətlə təyin edilmir, baxmayaraq ki, teratogen təsirinin olmadığını sübut edən dərmanların əsas faizi üçün heyvan təcrübələri aparılmışdır..
Elm hələ də dayanmır
Opioid və qeyri-opioid analjezikləri araşdıran elm adamları müəyyən etdilər ki, bəzi maddələr narkotik təsiri olmadıqda eyni vaxtda inhibə edə bilər.yalnız prostasiklin, PG, tromboksan deyil, həm də lökotrienlərin istehsalı. Bu keyfiyyət "lipoksigenezin inhibəsi" adlanır. Bu təsirlərin hər ikisinə malik olan dərmanlar nisbətən yenidir, lakin istiqamət son dərəcə perspektivli görünür. Onlar daha aydın bir antiinflamatuar təsir göstərirlər, lakin paraallergik reaksiyaların ehtimalı minimuma endirilir. Astma, səpgilər, burun axması, "aspirin triadası" inkişaf etdirmək demək olar ki, mümkün deyil.
Opioid olmayan analjeziklər orqanizmdə müxtəlif növ siklooksigenazaların əmələ gəlməsinə selektiv təsir göstərən qeyri-opioid analjeziklərdir. Artıq yalnız tromboksan sintetazalarına, PG F2-alfa və COX-2 sintetazalarına təsir edən birləşmələr hazırlanmışdır. Birinci növ ibutrin əsasında İbufen, ikincisi tiaprofen üzərində olan dərmanlardır. F2 PG çatışmazlığı səbəbindən şişlik, xoralar və ya bronxial spazm inkişaf etdirmək ehtimalı azdır. Nəhayət, sonuncu növ nimesulide ilə təchiz edilmiş Nise seriyası tərəfindən satışa təqdim olunur.
QSİƏP
Bu kateqoriyada olan ağrıkəsici dərmanların siyahısına həyatında ən azı bir dəfə ağrıkəsici istifadə etmiş demək olar ki, hər bir insanın tanıdığı adlar daxildir. Daxildir:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Belə vəsaitlər oynaq, əzələ toxumalarında ağrı sindromu pozulduğu halda, baş ağrıyırsa və ya nevralgiya aşkar edilərsə istifadə olunur. Lokalizasiyanın bu sahələrində iltihablı proseslər üçün maddələr göstərilir. Qızdırma kəsici kimiXəstənin qızdırması, temperaturu 39 dərəcədən yuxarı qalxdıqda NSAİİ istifadə edilə bilər. Bu qrupdakı qeyri-opioid analjeziklər antipiretik effekti artırmaq üçün vazodilatatorlar, antihistaminlər və antipsikotiklərlə birləşdirilə bilər.
Diqqət müalicənin vacib aspektidir
Qeyri-opioid analgetiklər - ilk növbədə salisilatlar - Reye sindromunun inkişafına səbəb ola bilər, ona görə də belə dərmanları uşaqlara çox diqqətlə təyin etmək lazımdır. Fəsadlar üçün risk qrupuna xəstəliyin viral etiologiyası olan on iki yaşınadək xəstələr daxildir. Amidopirin, indometazin qıcolmalara səbəb ola bilər. Parasetamol optimal əvəzedici hesab olunur.
Təsvir edilən qeyri-opioid analjeziklərə əlavə olaraq indol, fenilasetik, propion, fenamik turşuların törəmələri üçün desensibilizasiyaedici keyfiyyətlər və iltihab ocaqlarının inhibəsi xarakterikdir. Nüanslara və vəziyyətə əsaslanaraq bir terapevtik kurs təyin edərkən, həkim xatırlamalıdır ki, anilin törəmələri iltihab ocaqlarında praktiki olaraq aktiv deyil və pirazolon bəzi hallarda kömək edə bilsə də, hematopoetik prosesləri maneə törətmək qabiliyyətinə görə çox nadir hallarda istifadə olunur. funksiyası. Bundan əlavə, bu maddəyə xas olan terapevtik təsir olduqca dardır.
Allergik reaksiya, orqanizmin paraallergik reaksiyası kurs zamanı aşkar edilərsə və ya keçmişdə müşahidə olunarsa, istənilən NSAİİ-lərin istifadəsi qəti qadağandır. Bu dərmanları mədə xorası, orqanizmin hematopoetik funksiyasının pozğunluğu, eləcə də uşaqlıq dövrünün ilk üçdə birində istifadə edə bilməzsiniz.
Kateqoriyalar və növlər
Sənaye tərəfindən istehsal edilən ağrıkəsicilərin bolluğu arasında oriyentasiyanı sadələşdirmək üçün vəsaitləri təkcə opioid və qeyri-opioidlərə deyil, həm də qarışıq dərmanlara bölmək adətdir. Narkotik olmayan dərmanlar arasında antipiretiklər, kombinə edilmiş preparatlar, mərkəzi və periferik təsir göstərən dərmanlar fərqlənir. Spazmoanaljeziklər bir neçə aktiv maddəni ehtiva edən dərmanlar qrupudur. Məsələn, Deegan formulaya nimesulid, disiklominin daxil edilməsi ilə istehsal olunur.
Müxtəlif ticarət adları altında satılan kombinə edilmiş analjeziklər aşağıdakı maddələrə əsaslanır:
- "Solpadein" - parasetamol kofein və kodeinlə birləşdirilir.
- "Benalgin" - metamizola kofein də əlavə olunur, bundan əlavə, düsturda tiamin var.
- "Paradik" - diklofenak, parasetamolun kombinasiyası.
- "İbuklin" - tərkibində parasetamol, ibuprofen olan dərman.
- "Alka-prim" asetilsalisil turşusuna əsaslanan və aminasetik turşunun əlavə edildiyi dərmandır.
- Alka-Seltzer limon turşusu, asetilsalisil turşusu və natrium karbonatlı su olan məhsuldur.
Xüsusiyyətlər və fərqlər
Opioid olmayan reseptorlar opioid reseptorlarına təsir etmir və xəstədə asılılığa səbəb olmur. Onlar farmakodinamik antaqonistlərə malik deyillər. Maddələr öskürək mərkəzinin və tənəffüs orqanlarının işini pozmur, nəcisin pozulmasına (qəbizlik) səbəb olmur. Bütün bu xüsusiyyətlər fərqləndirirnarkotik ağrıkəsicilərin fonunda.
Qeyri-opioid dərmanlar yüngül xəsarətlər - qançırlar və burulmalar üçün təyin edilir. Dərmanlar ligamentlərin qırılmasında təsirli olur və yumşaq toxumaların zədələnməsi halında vəziyyəti yüngülləşdirməyə kömək edir. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə ağrılar narahat olarsa, kompozisiyalar istifadə edilə bilər, sindrom orta səviyyədə qiymətləndirilir. Maddələr baş ağrısı, diş ağrısı, sidik, safra axınının spazmları üçün göstərilir. Onlar qızdırma üçün istifadə olunur.
Belə oldu ki, narkotik olmayan ağrıkəsicilər çoxlarına tanışdır və tez-tez özünümüalicənin bir hissəsi kimi istifadə olunur, yəni birləşmələrin istifadəsinə nəzarət edən yoxdur. Bu, fəsadlar və yan təsirlər problemini xüsusilə aktual edir.
Salisil turşusu və pirazolon
Bu iki maddənin törəmələri geniş çeşiddə dərmanların hazırlanmasında istifadə olunur. Laymana ən yaxşı məlum olan "Aspirin" dir, onun effektivliyi asetilsalisil turşusu ilə bağlıdır. Bundan əlavə, metil salisilat, salisilamid əczaçılıq sənayesində geniş yayılmışdır. Natrium salisilat, aselizinə əsaslanan dərmanlar nəticələri ilə olduqca məşhurdur. Bu sinfin bütün vasitələri üçün kifayət qədər aşağı zəhərlənmə qabiliyyəti xarakterikdir. Testlər göstərdi: asetilsalisil turşusunun öldürücü dozası 120 qr Eyni zamanda, bir zəif nöqtə də var: qanaxma və ülserli bölgələrin meydana gəlməsi ehtimalı olan qıcıqlandırıcı aktivliyin artması. Bu vəsaitlər on iki yaşından kiçik xəstələr üçün istifadə edilmir.
Hər kəs tərəfindən hazırlanmış pirazolondan əldə edilən maddələr üzrəəsas komponenti metamezol olan məşhur "Analgin". Düstura fenilbutazonun daxil edilməsi ilə işləyən Butadion və fenazon üzərində hazırlanmış Antipirin daha az populyar deyil. "Amidopyrin" dərmanı yaxşı reputasiyaya malikdir, onun əsas birləşməsi aminofenazondur.
Sadalanan bütün dərmanlar nisbətən dar terapevtik fəaliyyət spektrinə malikdir, lakin hematopoetik funksiyanın inhibitor təsirinin kifayət qədər əhəmiyyətli olduğu təxmin edilir. Bu, müalicə müddətinə məhdudiyyətlər qoyur: yalnız qısamüddətli kurslara icazə verilir.
Metamezol stasionar şəraitdə daha çox inyeksiya yolu ilə təyin edilir, çünki maddə suda yüksək dərəcədə həll olunur. Təcili lokal anestezik təsir, temperaturun azalması lazım olduqda əzələ toxumasına, damara və ya dəri altına enjekte edilə bilər. Dərman seçərkən yadda saxlamaq lazımdır ki, uşaqlıqda amidopirin istifadə edərkən konvulsiyalar üçün həddi düzəldilir, diurez azalır.
Para-aminofenol və indolasetik turşu
Parasetamol, fenasetin para-aminofenolun iştirak etdiyi kimyəvi reaksiyalarda əldə edilir. Bu dərmanların hər ikisi aktiv iltihab fokusuna qarşı təsirsizdir, onların antirevmatik təsiri və qanın viskozitesini düzəltmək qabiliyyəti yoxdur. Formülasyonların istifadəsi ülser meydana gəlməsinin minimal riski ilə əlaqələndirilir və maddələr böyrəklər üçün təhlükəsizdir və orqanın fəaliyyətini maneə törətmir. Konvulsiv hazırlığın həddi praktiki olaraq dəyişmir. Yüksək temperaturda, əsasSeçim dərmanı parasetamoldur. Bu, xüsusilə uşaqların müalicəsi üçün doğrudur. Fenasetinin uzun müddət istifadəsi ürək tutmasına səbəb ola bilər.
İndolasetik turşunun iştirakı ilə sulindak, stodolak, indometazin alınır. Sonuncu, antiinflamatuar təsir baxımından istinad tərkibidir. Ən böyük gücə xas olan indometazin olduğuna inanılır. Eyni zamanda, dərman beyin vasitəçiləri ilə metabolik proseslərə təsir göstərir, GABA konsentrasiyası azalır. Analjeziklərin istifadəsi yuxu pozğunluğu, həyəcan, yüksək qan təzyiqi, konvulsiyalar ilə müşayiət olunur. Psikoz ilə vəziyyətin kəskinləşməsi ehtimalı yüksəkdir. Sulindac insan orqanizminə daxil olaraq indometazinə çevrilir. Bu dərman yavaş, uzunmüddətli təsirə malikdir.
Fenilasetik və propion turşuları
Birincisi Voltaren və Ortofen preparatlarının əsas komponenti olan diklofenak natrium istehsal edir. Maddə nisbətən nadir hallarda mədə-bağırsaq traktında xoraların görünüşünü təhrik edir, daha tez-tez vasitə iltihab prosesi ilə mübarizə və revmatizmə qarşı istifadə olunur.
Propion turşusunun iştirakı ilə keto-, ibu-, pirprofen, naproksen, tiaprofen turşusunun alınması reaksiyaları gedir. İltihab ocaqlarında ən aydın fəaliyyət pirprofen, naproksenə xasdır. Tiaprofen üçün yüksək selektiv fəaliyyət quruldu, buna görə mədə-bağırsaq traktından, tənəffüs orqanlarından və reproduktiv sistemdən mənfi reaksiyalar daha az müşahidə olunur. İbuprofen bir çox cəhətdən diklofenaka bənzəyir.
