"Allopurinol" tibbi preparatının farmakoloji təsiri turşu ilə doyma səviyyəsini az altmaq və sidik turşusunun əmələ gəlməsi mexanizminə təsir göstərdiyi üçün qondarma uratların çökməsinin və böyüməsinin qarşısını almaqdan ibarətdir. bədən. "Allopurinol-EGIS" 100 və 300 mq, eləcə də digər istehsalçıların istifadəsinə dair təlimatlara əsasən, dərmanı təyin etmək üçün əsas göstərişlərə gutun qarşısının alınması və terapevtik müalicəsi (kəskinləşmə və iltihab dövrü istisna olmaqla) daxildir. böyrəklərdə urolitiyaz, terapevtik oruc zamanı onkoterapiya.
Yuxarıdakı dərmanın bütün farmakoloji analoqları bu və ya digər şəkildə allopurinol kimyəvi birləşməsini ehtiva edir, onların arasındakı fərq müxtəlif tərkib hissələrində müşayiət olunan komponentlərdə olur, bu da öz növbəsində təsirə daha çox konsentrasiyalı və ya yumşaq təsir baxımından təsir göstərir. bədən. Təbii ki, komponentlərdəki fərq dərmanların qiymətinə birbaşa təsir edir.
Farmakodinamika
"Allopurinol" və onun əsas metaboliti oksipurinol sidik turşusunun biosintezini pozur, urostatik xüsusiyyətlərə malikdir, daha çox protein ksantin oksidazını məhv etmək qabiliyyətinə əsaslanır, bu da sidik turşusunun yığılmasının azalmasına səbəb olur. uratların həllini təşviq edir.
Farmakokinetika
Dərman qida borusunun yuxarı hissəsində qısa müddət ərzində sorulur. Daxili istifadədən sonra dərman yarım saatdan bir saata qədər qan plazmasında görünür. Maddənin bioavailability 67-90% intervalındadır.
Pik doyma saat yarımdan sonra əldə edilir. Dərman praktiki olaraq plazmadakı zülallarla birləşdirilmir. Onun uyğunsuzluğunun miqdarı 1,3 l/kq rəqəmi daxilindədir.
Agent sürətlə (qan plazmasından yarımxaricolma dövrü iki saatdır) ksantin oksidaz və aldehid oksidaz vasitəsilə oksipurinola oksidləşir, bu da ksantin oksidazanın güclü inhibitoru hesab olunur, lakin metabolitin yarı ömrü davam edə bilər. on üç saatdan otuz saata qədər. Uzun yarı ömrünü nəzərə alaraq, müalicənin başlanğıcında tarazlıq doymasına çatana qədər tədricən yığılma ola bilər. Böyrək funksiyası yaxşı olan xəstələrdə dozadan sonra orta konsentrasiya beş-on mq/l təşkil edir. "Allopurinol" əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir, maddənin 10% -dən az hissəsi dəyişdirilməmiş formada xaric olur. Təxminən 20% nəcislə xaric olur. Aktiv maddə boru reabsorbsiyasından sonra dəyişdirilməmiş formada sidikdə ifraz olunur.
İstifadə üçün təlimatRəyləri müsbət olan "Allopurinol" tabletləri ("EGIS", "Teva", "Nycomed" və s.), böyrək patologiyalarının oksipurinolun yarı ömrünün artmasına səbəb olduğunu söyləyir, bu səbəbdən xəstələr böyrək çatışmazlığı olan xəstələr doza ilə bağlı tövsiyələrə əməl etməlidirlər.
Göstərişlər
"Allopurinol"un tabletlərdə istifadəsi üçün rəylər və təlimatlar qəbul etməyi tövsiyə edir:
18 yaşdan yuxarı xəstələr. Düzgün qidalanma ilə idarə olunmayan, sidik turşusunun miqdarı beş yüz əlli mikromol / l və daha çox olan hiperurikemiyanın tamamilə bütün formalarının müalicəsi; sidik turşusunun miqdarının artması ilə stimullaşdırılan xəstəliklər, xüsusən gut, urat nefropatiyası və urat urolitiyazı; müxtəlif mənşəli ikincil hiperurikemiya; müxtəlif hemoblastozlarda birincili və ikincili hiperurikemiya
Çəkisi 15 kiloqramdan çox olan uşaqlar və yeniyetmələr. Müxtəlif mənşəli ikincili hiperurikemiya; qan xərçənginin müalicəsi nəticəsində ortaya çıxan urat nefropatiyası; Lesch-Nyhan xəstəliyi və adenin fosforibozil transferazının çatışmazlığı
Çəkisi 45 kiloqramdan çox olan uşaqlar və yeniyetmələr. Müxtəlif mənşəli ikincili hiperurikemiya; qan xəstəliyinin müalicəsi nəticəsində ortaya çıxan urat nefropatiyası; anadangəlmə ferment çatışmazlığı, xüsusilə Lesch-Nyhan disgenitalizm və adenin fosforiboziltransferaza çatışmazlığı
Əks göstərişlər
"Allopurinol"a və ya preparatın hər hansı inqrediyentinə yüksək həssaslıq.
Böyrək funksiyasının ağır patologiyaları (kreatinin klirensi 2 ml/dəq-dən az) və qaraciyər.
Kreatinin klirensi 20 ml/dəqdən azdırsa, 300 mq tabletlərdən istifadə etməyin.
Necə istifadə etməli?
Gündəlik hissə sidik turşusunun konsentrasiya dərəcəsi ilə əlaqədar olaraq fərdi olaraq təyin edilir. İkincili reaksiyaların riskini az altmaq üçün terapiya gündə bir dəfə 100 mq dozada başlamalı və yalnız sidik turşusu səviyyəsi kifayət qədər azalmadıqda artırılmalıdır.
"Allopurinol" (300 mq) üçün istifadə üçün təlimatda aşağıdakı kurs göstərilir:
- yüngül şərait üçün, gündə 0,1 q - 0,2 q;
- orta ağır vəziyyətlər üçün - gündə 0,3 q-dan 0,6 q-a qədər;
- ağır vəziyyətlər üçün - gündə 0,7 q-dan 0,9 q-a qədər.
Gündəlik hissə 300 mq-dan çox olarsa, o, bir neçə dozaya bölünməlidir (bir dəfəyə 300 mq-dan çox olmamalıdır).
Xəstənin bədən çəkisi üzrə maddənin dozasını hesablayarkən 2-10 mq/kq dozadan istifadə edin.
Uşaqlar və yeniyetmələr. Gündəlik hissə üç dozaya bölünərək bədən çəkisi üçün 0,01 q/kq təşkil edir. Ən böyük gündəlik xidmət 0,4 mq-dır. 0,1 q tablet istifadə edin
Yetkin yaş. Bu kateqoriyalı xəstələrdə dərmanın istifadəsi ilə bağlı xüsusi məlumatların olmaması səbəbindən ən aşağı terapevtik əsaslandırılmış dozalardan istifadə etmək tövsiyə olunur. Daxil edilməlidiryaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının patologiyası ehtimalına diqqət.
Böyrəklərin patologiyası. Dərman və onun metabolitləri böyrəklər tərəfindən xaric edildiyindən, onların funksiyası patoloji olarsa, porsiya düzgün seçilmədikdə, həddindən artıq dozanın olması ehtimal olunur.
Ağır böyrək çatışmazlığında maksimal gündəlik doza 0,1 q-dır. 0,1 q-lıq birdəfəlik doza bir gündən çox fasilə ilə (hər iki gündə bir) qəbul edilir.
Qaraciyər patologiyası olan xəstələr.
Qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrə mümkün olan ən aşağı dozalar təyin edilməlidir. Müalicənin başlanğıcında qaraciyər funksiyası testlərinin vaxtaşırı monitorinqi tövsiyə olunur.
Tərkibində fəaliyyət göstərən elementin çox olması səbəbindən 0,3 q həblər bu xəstələrə təyin edilməməlidir.
Həblər yeməkdən sonra, çeynəmədən, bol su ilə birlikdə qəbul edilməlidir.
Müalicə kursunun müddəti xəstəliyin gedişindən asılıdır. Oksalat və urat daşlarının əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün və birincili hiperurikemiya və podaqrada əksər hallarda uzunmüddətli terapiya tətbiq edilməlidir. İkinci dərəcəli hiperurikemiya üçün sidik turşusu səviyyəsinin yüksəlməsindən asılı olaraq qısa kurs tövsiyə olunur.
Həddindən artıq doza
Artıq iyirmi qramlıq bir doza qəbul etdikdən sonra bəzən qusma, ürəkbulanma, ishal və başgicəllənmə kimi əlamətlər müşahidə olunurdu. Digər hallarda, 22,5 q porsiya arzuolunmaz nəticələrə səbəb olmadı. sonragündə 0,2-0,4 q uzun müddətli qəbul, böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə intoksikasiyanın ağır əlamətləri (dermatoloji reaksiyalar, qızdırma, hepatit, eozinofiliya və böyrək çatışmazlığının ağırlaşması) təsvir edilmişdir. Doza həddinin aşılması halında ksantin oksidazanın dinamikası əhəmiyyətli dərəcədə boğulur, lakin yalnız 6-merkaptopurin və azatioprinin kompleks istifadəsi zamanı maddənin təsiri əhəmiyyətli fəsadlarla müşayiət olunur.
İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, həddindən artıq dozadan şübhələnirsinizsə, xəstə mədəsini yumalı, ürək bulanmasına səbəb olmalı və ya aktivləşdirilmiş kömür və natrium fosfatdan istifadə etməlidir.
Mənfi reaksiyalar
Allopurinolun istifadəsinə dair təlimatlarda yan təsirlər aşağıdakı kimidir.
Müalicənin əvvəlində podaqranın ani hücumları baş verə bilər.
Kiçik reaksiyalar böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı zamanı və ya ampisilin və ya amoksisillinlə birləşdirildikdə daha tez-tez baş verir.
Dermatologiya: Stevens-Johnson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz; alopesiya, furunkuloz, anjioödem, saçın depiqmentasiyası. Ən çox görülən dermatoloji reaksiyalar (təxminən 4%) terapiyanın istənilən dövründə baş verir və səpgi şəklində ifadə edilə bilər. Bu reaksiyalar baş verərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Semptomlar azaldıqdan sonra belə, aşağı dozalarda (məsələn, gündə 50 mq) bir dərman təyin edə bilərsiniz. Lazım gələrsə, buzamanla doza artırıla bilər. Dermatoloji səpgilərin ikincil təzahürü halında, maddənin qəbulu dayandırılmalıdır, çünki ağır həssaslıq hadisələri baş verə bilər.
İmmunitet sistemi: hərarət, dermatoloji səpgilər və sağlamlığa mənfi təsir göstərən digər patologiyalarla müşayiət olunan gecikmiş tipli hiperhəssaslıq reaksiyaları (transaminazaların və qələvi fosfatazanın geri dönən artması); xolangit və ksantin daşları; anafilaktik şok.
Qaraciyər: Qaraciyər funksiyası testlərinin asemptomatik genişlənməsindən hepatitə (o cümlədən qaraciyər ölümü və qranulomatoz hepatitə) qədər qaraciyər funksiyasının pozulması.
Həzm sistemi: qusma, ürəkbulanma, ishal; hematemez, steatoreya, stomatit.
Qan: Ağır sümük iliyi patologiyası xüsusilə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə olduqca nadirdir; çox nadir hallarda qan saylarında dəyişikliklər, əsl eritrosit aplaziyası olur.
Sinir sistemi: ataksiya, periferik xəstəlik, dadın pozulması, koma, miqren, neyropatiya, torpor, başgicəllənmə, letarji, uyuşma.
Ürək-damar sistemi: bradikardiya, arterial hipertenziya.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
"Allopurinol" probenesidin çəkilməsini gecikdirir. Sidik turşusunu çıxara bilən maddələrdən istifadə edərkən dərmanın effektivliyi azalır.
"Allopurinol" və "Captopril"in eyni vaxtda istifadəsi dermatoloji reaksiyaların riskini artıra bilər, xüsusən də xronikiböyrək xəstəliyi.
Antikoaqulyantların (kumarin) təsiri arta bilər, bu səbəbdən qan laxtalanmasının daha tez-tez monitorinqi, həmçinin kumarin törəmələrinin dozasının azaldılması lazımdır.
Böyrək funksiyasının patologiyasında, xüsusən də dərman vasitələrinin birgə istifadəsi ilə xlorpropamidin hipoqlikemik təsiri uzana bilər, bu da dozanın azaldılmasını tələb edir.
Əhəmiyyətli hissələrdə preparat teofillin mübadiləsini maneə törədir, bu səbəbdən Allopurinol terapiyasının başlanğıcında və ya onun dozasının artırılması ilə plazma teofillinin səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.
Sitostatikləri olan dərmanlardan istifadə edərkən, aktiv maddələrin bir dəfə qəbulu ilə müqayisədə qanın tərkibində dəyişiklik daha tez-tez baş verir. Bu səbəbdən, qısa fasilələrlə qan sayına nəzarət edilməlidir.
Dərmanın vidarabinlə kompleks istifadəsi ilə son plazmanın əlli faizi uzanır, nəticədə ikincili reaksiyaların şiddətinin artmasının qarşısını almaq üçün belə birləşmə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Dərman maddəsinin istifadəsi zamanı plazmada siklosporinin konsentrasiyası arta bilər - siklosporinə ikincili reaksiyaların şiddətinin artması məqbuldur.
Dərman qaraciyər hüceyrələrində dəmirin yığılmasına kömək edir. Dəmir əlavəsi azaldılmalıdır.
"Allopurinol" tək dərman preparatlarının, xüsusən də kaptopril təhlükəsi ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, kiçik reaksiyaların şiddətinin artmasına səbəb ola bilər.xüsusilə daimi böyrək çatışmazlığı zamanı dermatoloji reaksiyaların baş verməsi arta bilər.
Analoqlar
Dərmanın analoqları dərmanın özündən heç də az təsirli deyil. Bu cür dərmanların qiyməti olduqca münasibdir. Allopurinolun ən çox istifadə edilən analoqları arasında, istifadəsi və rəyləri təsvir olunan dərmana bənzəyir, siz Purinol, Sanfipurol, Zilorikdə dayandıra bilərsiniz.
Purinol
Tablet şəklində istehsal olunur, sidik turşusu mübadiləsini tənzimləyir. İstifadə üçün əsas göstərici gut və ya gut artritidir. Bu dərmanı qəbul edərkən, iltihab prosesinin kəskinləşməsi və sidik kisəsində daşların sonrakı çıxışı ilə əriməsi mümkündür. Buna görə də, Purinol ilə terapiya zamanı bol su qəbulu tövsiyə olunur.
Allopurinol-EGIS
Bənzər diaqnostik göstəricilərdə sidik turşusunun miqdarının azaldılması baxımından ən təsirli dərman, istifadəyə dair təlimatlara əsasən, "Allopurinol-EGIS"-dir. Rəylərdə həm xəstələr, həm də həkimlər dərmanın olduqca aqressiv olduğunu və gut xəstəliyinin kəskinləşməsinə səbəb ola biləcəyini təsdiqləyirlər, buna görə də Colchicine yaşlılara və böyrək patologiyası olan xəstələrə tövsiyə olunur. Podaqra və böyrək daşlarının müalicəsi üçün də təyin edilir.
Allopurinol Nycomed
Qarşısını verən dərman kimi istifadə olunurkarbamiddə daşların əmələ gəlməsi və böyüməsi və onların sidikdə ifrazının sürətləndirilməsi. Bu preparatın xarakterik xüsusiyyəti onun sürətlə (bir və ya iki saat) sorulması və mədə-bağırsaq traktından tam sorulmasıdır.
Allopurinol Teva
Gut, onkopatologiya və ən əsası uşaqlarda purin mübadiləsinin tənzimlənməsi üçün tövsiyə olunur. Dərman kifayət qədər konsentrasiyaya malikdir, buna görə də tableti bir neçə hissəyə bölməyə icazə verilir.
Zilorik
Farmakoloji təsiri bədəndə uratın ümumi səviyyəsini az altmaq və orqanlarda çökməsinin qarşısını almaq olan bir dərman. Dərman, müşayiət olunan komponentlərə görə, praktiki olaraq yan təsirlərə səbəb olmur, lakin fərdi dözümsüzlük üçün təyin edilmir.
Sanfipurol
Sidik turşusunun metabolik prosesini tənzimləyən dərman. Gut, böyrək daşları, nefropatiya, leykemiya üçün analoq kimi istifadə olunur. Sanfipurol ilə terapiya zamanı gündə iki litrə qədər maye istehlak etmək tövsiyə olunur.
"Allopurinol" və onun analoqlarının istifadəsi ilə terapiya, bir qayda olaraq, kiçik gündəlik dozalardan başlayır və hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir. Qeyd etmək lazımdır ki, yuxarıda göstərilən dərmanların təyin edilməsi və dozası yalnız iştirak edən həkim tərəfindən həyata keçirilir.
Beləliklə, məqalədə müzakirə olunuristifadə üçün təlimat "Allopurinol" 100 və 300 mg.
