Karboanhidraz inhibitorları sidikqovucu və ya diuretik kimi istifadə edilməyən diuretiklərdir. Bu dərmanların təyin edilməsi üçün göstəriş qlaukoma olacaq. Gəlin onlardan ən populyarlarına daha yaxından nəzər salaq.
Asetazolamid (Asetazolamid)
Sidikqovucu xüsusiyyətlərə malikdir. Proksimal böyrək borularının karbon anhidrazını dayandırır, K, Na və su ionlarının reabsorbsiyasını azaldır (diurezin artmasına səbəb olur), BCC və metabolik asidozun azalmasına səbəb olur. Siliyer cismin karbon anhidrazını maneə törədir və göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur, həmçinin sulu yumorun ifrazını azaldır, beyində antiepileptik aktivliyə səbəb olur. Mədə-bağırsaq traktından yaxşı əmilir, qanda Cmax iki saatdan sonra. Aksiya 12 saata qədər davam edə bilər. Göz içi təzyiqini 40-60% azaldır və göz içi mayesinin istehsalını azaldır.
Göstərişlər və dozalar
Əsas göstərişlər: oftalmohipertenziya, qlaukoma. Qlaukoma üçün 5 gün ərzində gündə 1-3 dəfə 0,125-0,25 q şifahi qəbul edin, bundan sonra lazımdır.iki günlük fasilə.
Əlavə təsirlər: ürəkbulanma, iştahsızlıq, ishal, allergiya, toxunma hissiyatının pozulması, paresteziya, tinnitus, yuxululuq. Bütün bunlar karbonik anhidrazın inhibitorları tərəfindən təhrik edilə bilər. Dərmanların da əks göstərişləri var. Bunlar yüksək həssaslıq (sulfanilamidlərə də daxil olmaqla), Addison xəstəliyi, asidoza meyl, kəskin qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, hamiləlik, şəkərli diabet, uremiyadır..
Dorzolamid (dorzolamid)
Kirpikli göz orqanının izoenzim II karbonik anhidraz fəaliyyətini maneə törədir (karbon dioksidin və karbon turşusunun dehidrasiyasının geri dönən nəmləndirilməsi reaksiyasına başlayır). Gözdaxili rütubətin ifrazı 50% azalır, bikarbonat ionlarının əmələ gəlməsi ləngiyir, suyun və natriumun daşınması qismən azalır. Göz içi mayesinin istehsalı 38% azalır, bu da xaricə təsir etmir.
Göz almasının içərisinə əsasən limbus, sklera və ya buynuz qişa vasitəsilə daxil olur. Gözün selikli qişasından damar sisteminə qismən sorulur (ehtimal ki, diüretik və sulfanilamidlərə xas olan digər təsirlərin meydana gəlməsi). Maddə qana daxil olduqdan sonra çox miqdarda karbonik anhidraz II olan eritrositlərə sürətlə nüfuz edir. Dorzolamid 33% plazma zülalları ilə birləşir. Damladan sonra maksimum hipotenziv effekti 2 saatdan sonra göstərir və onu 12 saat saxlayır. Atgündə 2 dəfəyə qədər damcılama gözdaxili təzyiqi 9-21%, gündə 3 dəfə damcıladıqda isə 14-24% azaldır. 2% həll istifadə edərkən göz içi təzyiqinin azalması maksimum 4,5-6,1 millimetr civəyə çata bilər. 3% həll daha az təsirli olacaq, çünki konyunktiva boşluğundan daha tez yuyulacaq, çünki bu, şiddətli lakrimasiyaya səbəb olur. Timololun təyin edilməsi ilə birlikdə 13 ilə 21% arasında əlavə aydın təsir göstərir. Karbonik anhidraz inhibitorları qan təzyiqi və ürək dərəcəsinə minimal təsir göstərir. Bu qrupun diuretikləri təyinatı üzrə istifadə edilmir. Bu haqda daha sonra.
Göstərişlər və dozalar
Göstərişlər: birincili və ikincili açıq bucaqlı qlaukoma, oftalmohipertenziya. Dərman gündə 2-3 dəfə 1 damcı təyin edilir. Əlavə təsirləri: paresteziya, arıqlama, depressiya, dəri səpgiləri, aplastik anemiya, aqranulositoz, yorğunluq, baş ağrısı, zəhərli epidermal nekroliz, ağızda acılıq, ürəkbulanma., buynuz qişanın qalınlığının artması, iridosiklit, blefarit, keratit, konjonktivit, fotofobi, bulanıq görmə, gözlərdə qaşınma və karıncalanma, diskomfort, Stivens-Conson sindromu, yanma, lakrimasiya.
Bu karbonik anhidraz inhibitoru (göz damcıları) aşağıdakı əks göstərişlərə malikdir: yüksək həssaslıq (sulfanilamidlər daxil olmaqla), uşaqlıq, kəskin qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, hamiləlik və ana südü. Dərman: göz damcıları1 ml məhlulda 20 mq dorzolamid hidroxlorid olan "Trusopt". Şüşə tutumu - 5 ml. Hollandiyada Merck Sharp & Dohme tərəfindən istehsal edilmişdir.
Karboanhidraz inhibitorları: Brinzolamid (brinzolamid)
Topik olaraq tətbiq olunduqda GİB-ni əhəmiyyətli dərəcədə az altmaq və nəzarət etmək qabiliyyətinə malik olan ən yeni karbonik anhidraz blokatoru. Brinzolamid karbonik anhidraz II üçün yüksək seçiciliyə və gözə effektiv şəkildə nüfuz etmək üçün ən uyğun fiziki xüsusiyyətlərə malikdir. Dorzolamid və asetozolamidlə müqayisə edildikdə, brinzolamidin karbonik anhidraz inhibitorları qrupunda ən güclü maddə olduğu aşkar edilmişdir. Brinzolamidin yerli və ya venadaxili tətbiqinin ONH-nin yaxşılaşmasına səbəb olduğuna dair sübutlar var. Həm də IOP-u orta hesabla 20% azaldır. Bütün karbonik anhidraz inhibitorları bu şəkildə işləmir. Brinzolamidin təsir mexanizmi unikaldır.
Göstərişlər və dozalar
İstifadəsinə göstərişlər: oftalmohipertenziya, açıq bucaqlı qlaukoma. Gündə 2 dəfə damcı-damcı istifadə olunur.
Əlavə təsirləri: dadın pozulması, yad cisim hissi, damcıdan sonra bulanıq görmə (müvəqqəti) və yanma hissi. Dorzolamidlə müqayisədə yerli olaraq daha yaxşı tolere edilir. Əks göstərişlər: preparatın komponentlərinə (sulfanilamidlər daxil olmaqla), uşaqlıq, hamiləlik və ana südü ilə qidalanma zamanı yüksək həssaslıq.
Dərman: 1 ml süspansiyonda 10 mq brinzolamid olan Azopt göz damcıları. Tutumflakon 5 ml-dir. ABŞ-da Alcon tərəfindən istehsal edilmişdir.
Başqa hansı karbonik anhidraz inhibitorları var?
Prostaqlandin törəmələri
Latanoprost (latanoprost) selektiv prostaqlandin reseptor agonistidir. Göz içi mayesinin göz almasının xoroidi vasitəsilə axmasını artırır, bu da göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Sulu yumor istehsalına təsir göstərmir. Şagird ölçüsünü dəyişə bilər, ancaq bir qədər. Daxil edildikdə, buynuz qişadan izopropil efir şəklində nüfuz edir və orada bioloji aktiv turşu vəziyyətinə qədər hidroliz olunur, ilk 4 saatda gözdaxili mayedə və ilk saat ərzində plazmada müəyyən edilə bilər. 0,16 l/kq – paylanma həcmi. Qoşulduqdan iki saat sonra, sulu yumorda maddənin ən yüksək konsentrasiyası əldə edilir, bundan sonra o, əvvəlcə ön seqmentdə, yəni göz qapaqlarında və konyunktivada paylanır, sonra isə arxa seqmentə (az miqdarda) daxil olur. Gözün toxumalarında aktiv forma praktiki olaraq metabolizə olunmur, əsasən biotransformasiya qaraciyərdə baş verir. Metabolitlər əsasən sidiklə xaric olunur. Daha bir neçə karbonik anhidraz inhibitorunu nəzərdən keçirin.
Unoprostone
İzopropil unoproston yeni farmakoloji mexanizm vasitəsilə gözdaxili təzyiqi (GİB) sürətlə aşağı salan dokosanoid törəməsidir. Göz içi mayesinin istehsal müddətini dəyişdirmədən, onun xaricə axmasını asanlaşdırır. Tədqiqatlar göstərdi ki, 0,5% maleat ilə müqayisədətimolol, izopropil unoproston GİB-in aşağı salınması ilə bağlı oxşar və ya daha yüksək aktivliyə malikdir. Dərman akkomodasiyaya təsir göstərmir və göz toxumalarında qan axınının azalmasına, mioz və ya midriyaza səbəb olmur; buynuz qişanın regenerasiyasında gecikmə də aşkar edilməmişdir. Topikal tətbiqdən sonra plazmada dəyişməmiş izotropil unoproston aşkar edilmədi.
Qlaukoma üçün karboanhidraz inhibitorları yalnız həkim tərəfindən təyin olunmalıdır, özünümüalicə qəbuledilməzdir.
