Estrogen blokerləri estrogenin fəaliyyətini bloklayan kimyəvi birləşmələrdir. Antiestrogen dərmanları müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Onlar şiş böyüməsini yavaşlatmaq və ya təkrarlanmanın qarşısını almaq üçün döş xərçənginin müalicəsində geniş istifadə olunur. Bədəndəki hormonlarla qarşılıqlı təsir göstərən digər dərmanlarda olduğu kimi, bu dərmanlar da həkim nəzarəti altında istifadə edilməlidir.
Estrogenin faydaları və zərərləri
Estrogen və ya steroid hormon, ilk növbədə yumurtalıqlar tərəfindən sintez olunur. Bir sıra bədən proseslərinə təsir göstərir. Reproduktiv yaşda olan qadınlarda bu təbii hormon ən yüksək səviyyədədir. Həddindən artıq həcm, hiperestrogenizm kimi tanınan bir sindroma səbəb ola bilər. Bu xəstəlik döş və endometrium xərçəngində onkoloji proseslərə səbəb ola bilər. Antiestrogen dərmanları və estrogen blokerləri və ya aromataz inhibitorları bunu düzəldə bilər. Bu cür dərmanların qadınlara və kişilərə müsbət və mənfi təsirləri var.
Estrogen blokerlərinin növləri, onların istifadəsi
Bir sıra müxtəlif növ estrogen blokerləri var. Aromataz inhibitorları əslində estrogen istehsalını maneə törədir. Tamoxifen, Clomiphene kimi selektiv estrogen reseptor modulatorları estrogen reseptorlarını bloklamaq və müxtəlif toxuma növləri üçün fərqli davranmaq üçün nəzərdə tutulmuşdur. Antiestrogenlər həmçinin estrogen reseptorlarını bloklayır.
Antistrogen testosteronun estradiola çevrilməsinin qarşısını alır və estrogenik hormonlar fəaliyyətini dayandırır və ya bloklanır.
Xərçəngin müalicəsində bu dərmanlar şişin böyüməsini yavaşlatmaq üçün istifadə olunur. Bu vəziyyətdə, selektiv estrogen reseptor modulatorları xüsusi estrogen reseptorlarını hədəfləyə bilər. Blokerlər, o cümlədən klomifen də bəzən sonsuzluğun müalicəsində istifadə olunur və hamilə qalmaqda çətinlik çəkən bəzi qadınlara kömək edə bilər. Bu dərmanlar bəzi klinisyenler tərəfindən yetkinlik yaşına çatana qədər gecikmiş uşaqların müalicəsində də istifadə olunur.
Bədən inkişaf etdirənlər arasında yüksək testosteron səviyyəsinin bədəndəki estrogenik təsiri səbəbindən estrogen blokerlərindən istifadə etmək çox yaygındır. Testosteron estrogenin bir xəbərçisidir, aromataz inhibitorları artıq estrogenin əzələ kütləsini qurmasını dayandırmaq üçün istifadə edilə bilər, bədəndə aşağı səviyyələri saxlayır. Bu təcrübə, xüsusən də antiestrogen dərmanları ilk növbədə kosmetik məqsədlər üçün istifadə edildikdə çoxlarını cəlb etdi. Bundainsanlar tibbi nəzarət olmadan həb və qida əlavələrindən istifadə edirlər.
Yan təsirlər
Antiestrogenik dərmanların yan təsirləri var. Onlar başgicəllənmə, baş ağrısı, tərləmə, isti flaşlar və qarışıqlığa səbəb ola bilər. Yalnız endokrinoloq vəziyyətdən asılı olaraq xəstə üçün uyğun dozanı və yan təsirlər üçün məqbul həddi təyin edə bilər. Endokrinoloq həmçinin antiestrogen istifadəsinin xəstə üçün təhlükəsiz və funksional olduğunu təsdiqləmək üçün xəstənin ümumi sağlamlığını qiymətləndirərkən hormon səviyyələri üçün müntəzəm qan testləri sifariş edə bilər.
Kişilər üçün müalicə
Kişilər yaşlandıqca testosteron səviyyəsi aşağı düşür. Ancaq testosteron sürətlə və ya əhəmiyyətli dərəcədə azalırsa, bu, hipoqonadizmin inkişafına səbəb ola bilər. Bədənin bu vacib hormonu istehsal edə bilməməsi ilə xarakterizə olunan bu vəziyyət bir çox simptomlara səbəb ola bilər, o cümlədən:
- libidonun itirilməsi;
- sperma istehsalında və keyfiyyətində azalma;
- erektil disfunksiya;
- yorğun.
Estrogendən danışarkən ilk növbədə onun qadın hormonu olduğunu düşünürlər, lakin onun olması kişi orqanizminin düzgün işləməsini təmin edir. Üç növ estrogen var: estriol, estron və estradiol. Estradiol kişilərdə aktiv estrogenin əsas növüdür. Kişi oynaqlarının və beyin toxumalarının funksiyasının qorunmasında mühüm rol oynayır. Antiestrogen dərmanları da düzgün şəkildə imkan verirspermatozoid inkişaf etdirir.
Hormonal balanssızlıq - estrogen səviyyəsinin artması və testosteronun azalması - problemlər yaradır. Kişi orqanizmində həddindən artıq estrogen aşağıdakılara səbəb ola bilər:
- jinekomastiya (döş toxumasının həddindən artıq inkişafı);
- ürək-damar problemləri;
- insult riskinin artması;
- çəki artımı;
- prostat problemləri.
Estrogen səviyyələrinizi yenidən balanslaşdırmaq üçün atacağınız bir sıra addımlar var. Məsələn, artıq estrogeniniz aşağı testosteron səviyyələri ilə əlaqədardırsa, estrogen blokatoru kimi testosteronun əvəzedici terapiyası faydalı ola bilər.
Əczaçılıq estrogen blokerləri
Bəzi əczaçılıq məhsulları kişilərdə estrogen bloklayıcı təsir göstərə bilər. Onlar ümumiyyətlə qadınlar tərəfindən istifadə üçün nəzərdə tutulub, lakin kişilər, xüsusən də uşaq sahibi olmaq istəyənlər arasında populyarlıq qazanır. Testosteron əlavələri sonsuzluğa səbəb ola bilər. Lakin Clomid kimi estrogen blokerləri məhsuldarlığa zərər vermədən hormonal tarazlığı bərpa edə bilər.
Selektiv estrogen reseptor modulyatorları kimi tanınan bəzi dərmanlar adətən döş xərçənginin müalicəsi kimi satılır. Ancaq kişilərdə estrogenin qarşısını almaq üçün də istifadə edilə bilər. Bu dərmanlar aşağı testosteron ilə əlaqəli müxtəlif vəziyyətlər üçün istifadə olunur, o cümlədən:
- sonsuzluq;
- az miqdarspermatozoid;
- jinekomastiya;
- osteoporoz.
Bu dərmanlar xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq selektiv şəkildə istifadə edilməlidir. Belə antiestrogen dərmanları istifadə olunur. Aptekdə mövcuddur:
- "Tamoksifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloksifen".
Sümük toxumasına təsir
Klinisyenlərin fikrincə, estrogenik dərmanlara uzun müddət məruz qalma qadınlarda endometrium xərçənginə səbəb ola bilər. "Raloksifen" - selektiv estrogen reseptor modulyatoru - xərçəngin inkişafının qarşısını ala bilər, estrogenin udulmasını seçici şəkildə bloklayır. Bununla belə, bu dərman estrogenlərin sümük sıxlığına faydalı təsirlərini də maneə törədə bilir. Yeni dərman Lazofoxifene bu problemi həll edə bilər. Postmenopozal qadınlarda sümük itkisinin qarşısını alır və sümük kövrəkliyini azaldır. Bu dərmanın istifadəsi ümumiyyətlə təhlükəsizdir, lakin qanın laxtalanmasını artıra bilər.
Dərman qarşılıqlı təsiri
Estrogen blokatoru Tamoxifen xərçəngin qarşısını almağa kömək edə bilər. Xərçəng xəstələri tez-tez depressiya yaşayır və bu qrupdakı dərmanlar antidepresan dərmanlarla mənfi təsir göstərə bilər. Paroksetin istifadə edilməlidir, çünki Tamoksifen və Paroksetin qəbul edən qadınlarda Tamoksifen və Paroksetin qəbul edən qadınlara nisbətən ölüm riski daha azdır.hər hansı digər antidepresan. Bunun səbəbi Paroksetinin seçici olmasıdır.
Antistrogen dərmanları və dərmanları
Bütün bu vasitələrin təsviri göstərir ki, hər bir dərman müəyyən halda fərdi istifadə olunur.
Clomid və ya Clomiphene Citrate, bədənin öz testosteron səviyyələrini yüksəltdiyi üçün jinekomastiyanın müalicəsində istifadə edilən orijinal dərmanlardan biri idi. Uzunmüddətli istifadənin bəzi yan təsirləri var, məsələn, görmə problemləri. Bazarda eyni şeyi edən daha yaxşı birləşmələr var, lakin Clomid hələ də istənilən idmançı üçün effektiv və ucuz qarışıqdır.
Bu anabolik steroid deyil, dərman adətən qadınlara sonsuzluğa kömək kimi təyin edilir, çünki o, ovulyasiyanı stimullaşdırmaq qabiliyyətinə malikdir, bu da estrogenin orqanizmə təsirini bloklamaq/az altmaqla əldə edilir. Daha dəqiq desək, Clomid agonist/antaqonist xüsusiyyətləri olan kimyəvi sintetik estrogendir. Bəzi hədəf toxumalarda estrogenin müvafiq reseptorla bağlanma qabiliyyətini maneə törədə bilər. Onun klinik faydası, LH və FSH-nin salınmasını artıran hipotalamus-hipofiz-yumurtalıq sistemindəki estrogenlərin mənfi rəyinə qarşı durmaqdır. Bütün bunlar yumurtlamaya səbəb olur.
İdman məqsədləri üçün "Klomifen sitrat" qadınlarda heç bir təsiri yoxdur. Kişilərdə isə,testosteronun təbii istehsalını stimullaşdıran follikül stimullaşdırıcı və (ilk növbədə) luteinizing hormonun istehsalında artım var. Bu təsir, endogen testosteron səviyyələri depressiyaya məruz qaldıqda, steroid dövrünün sonunda idmançı üçün xüsusilə faydalıdır. Testosteron (və ya digər androgenlər) olmadan "Kortizol" üstünlük təşkil edir və əzələ protein sintezinə təsir göstərir. Ancaq çəkildikdən sonra yeni əldə edilən əzələlərin çoxunu tez "yeyir". Clomid atletik performansa nail olmaq üçün bu qəzanın qarşısını almaqda əhəmiyyətli rol oynaya bilər. Qadınlar üçün Clomidin faydası endogen estrogen səviyyələrinin mümkün idarə olunmasıdır. Bu, xüsusilə bud və omba kimi bölgələrdə yağ və əzələ itkisini artıracaq. Clomiphene sitrat, lakin tez-tez qadınlarda yan təsirlər yaradır, lakin buna baxmayaraq, bu qrup idmançılar arasında tələbat var.
Tamoksifen döş xərçəngi hüceyrələrində estrogen reseptorlarını bloklayır. Bu, estrogenin onlarla qarşılıqlı əlaqəsini dayandırır və hüceyrə böyüməsini və bölünməsini maneə törədir. Tamoksifen döş hüceyrələrində antiestrogen kimi fəaliyyət göstərsə də, uşaqlıq və sümüklər kimi digər toxumalarda estrogen kimi fəaliyyət göstərir.
Asılı invaziv döş xərçəngi olan qadınlar Metastazların yayılma şansını az altmaq üçün Tamoksifen əməliyyatdan sonra 5-10 il müddətində istifadə edilə bilər. Digər döşdə xərçəngin inkişaf riskini də azaldır. Erkən mərhələ üçün bu dərman əsasən olmayan xəstələr üçün istifadə olunurmenopoz gəldi. Aromataz inhibitorları menopozlu qadınlar üçün üstünlük verilən müalicədir.
Tamoksifen həmçinin metastatik xərçəngi olan xəstələrdə şişlərin böyüməsini dayandıra və hətta kiçildə bilər. O, həmçinin döş xərçəngi inkişaf riskini az altmaq üçün də istifadə edilə bilər.
Bu dərman ağızdan, ən çox tablet şəklində qəbul edilir.
Antiestrogenik dərmanların yan təsirlərinə yorğunluq, qızdırma, vaginal quruluq və ya ağır axıntı və əhval dəyişikliyi daxildir.
Sümük metastazları olan bəzi qadınlar əzələlərdə və sümüklərdə ağrı və şişkinlik hiss edə bilər. Bu, adətən uzun sürmür, lakin bəzi nadir hallarda qadınlarda nəzarət edilə bilməyən yüksək qan kalsium səviyyələri də yarana bilər. Bu baş verərsə, müalicə bir müddət dayandırıla bilər.
Nadir, lakin daha ciddi yan təsirlər də mümkündür. Bu dərmanlar menopoz zamanı qadınlarda miyometrial xərçəngin inkişaf riskini artıra bilər. Qanın laxtalanmasının artması başqa bir ciddi yan təsirdir. Dərin ven trombozu baş verir, lakin bəzən laxtanın bir parçası qoparaq ağciyərlərdə arteriyanı bağlaya bilər (ağciyər emboliyası).
Tamoksifen nadir hallarda postmenopozal qadınlarda insult və infarktların səbəbi olmuşdur.
Qadının menopoz vəziyyətindən asılı olaraq, Tamoxifen müxtəlif təsirlərə malik ola bilər.sümüklərə təsiri. Premenopozal qadınlarda Tamoksifen sümüklərin incəlməsinə səbəb ola bilər, lakin postmenopozal qadınlarda sümük gücü üçün zəruri olan kalsium səviyyəsi yüksəlir.
Bu dərmanın faydaları hormondan asılı invaziv döş xərçəngi olan demək olar ki, bütün qadınlar üçün risklərdən üstündür.
Oxşar bir dərman, metastatik döş xərçənginin müalicəsi üçün təsdiqlənmiş Toremifendir. Amma Tamoxifen istifadə olunarsa, bu dərman işləməyəcək, lakin təsirsizdir.
Fulvestrant əvvəlcə estrogen reseptorunu bloklayan və sonra reseptorun bağlanma qabiliyyətini də aradan qaldıran bir dərmandır. Bütün bədəndə antiestrogen kimi fəaliyyət göstərir.
Fulvestrant inkişaf etmiş metastatik döş xərçənginin müalicəsində istifadə olunur və ən çox digər hormonal dərmanlar (Tamoksifen və aromataza inhibitorları) fəaliyyətini dayandırdıqdan sonra istifadə olunur.
Ümumi yan təsirlərə isti flaşlar, gecə tərləmələri, yüngül ürəkbulanma və yorğunluq daxil ola bilər. Nəzəri olaraq, uzun müddət qəbul edildikdə sümükləri zəiflədə bilər (osteoporoz).
Bu dərman tamoksifen və ya toremifenə cavab verməyən postmenopozal qadınlarda istifadə üçün qəbul edilmişdir. O, bəzən premenopozal qadınlarda, yumurtalıqları bağlamaq üçün tez-tez lüteinləşdirici hormon azad edən agonistlə birlikdə istifadə olunur.
"Raloksifen" qadınlar tərəfindən profilaktika və müalicə üçün istifadə olunurmenopozdan sonra sümük itkisi və ya osteoporoz. Sümükləri möhkəm saxlamağa kömək edir, sınıq riskini azaldır.
Raloksifen də menopozdan sonra döş xərçənginin invaziv formalarının yaranmasının qarşısını ala bilər. Bu, estrogen hormonu deyil, bədənin müəyyən hissələrində, məsələn, sümüklərdə estrogen kimi fəaliyyət göstərir. Bədənin digər hissələrində (uterus və döşlər) Raloksifen estrogen blokatoru kimi çıxış edir. Müxtəlif menopoz sindromlarını aradan qaldırmır. Raloksifen selektiv estrogen reseptor modulyatorları-SERMs (estrogenik və anti-estrogen dərmanlar) kimi tanınan dərmanlar sinfinə aiddir.
Antistrogen dərmanları və idman
Bəzi dərmanlar bədən qurucuları tərəfindən əzələ qurmaq üçün geniş istifadə olunur.
"Siklofenil" qeyri-anabolik/androgenik steroiddir. Antiestrogen və testosteron stimulyatoru kimi işləyir. "Siklofenil" çox zəif və yumşaq estrogendir, lakin o, estrogen reseptorlarına bağlanır və təbii estrogen reseptorlarının bağlanmasının qarşısını alır. Əslində, o qədər yaxşı işləyir ki, bəzi idmançılar estrogen səviyyələrini aşağı saxlamaq üçün steroid müalicəsi zamanı dərman qəbul edirlər. Nəticə bədəndə steroidlərin yaratdığı mayenin miqdarının azalması və jinekomastiyanın azalmasıdır. İdmançı yarışa hazırlıq zamanı potensial olaraq qəbul edilə bilən dərmanlardan istifadə edərək daha sərt görünüşə malikdir. Bədən tərbiyəçiləri isə daha çox üstünlük verdiyi üçün ondan daha az istifadə edirlər"Nolvadex" və "Proviron" mövcuddur.
Clomid kimi, Siklofenil də qadınlarda təsirsizdir, çünki kişilərdə yalnız hormonların istehsalına müsbət təsir göstərir. Bu dərmanın səbəb olduğu testosteron səviyyələrində artım dramatik irəliləyişlərdən danışmaq üçün kifayət deyil, lakin bu, güc artımını təmin edəcək, hətta bədən çəkisinin kiçik bir artımı, enerjinin nəzərəçarpacaq dərəcədə artması və regenerasiyanın artması mümkündür. Bu nəticələr xüsusilə steroidlərlə az və ya heç təcrübəsi olmayan qabaqcıl idmançılarda nəzərə çarpır. İstifadə nəticələri yalnız bir həftədən sonra nəzərə çarpır.
Bəzi hallarda idmançılarda sızanaq kimi səpgilər, cinsi əlaqənin artması və isti flaşlar olur. Bu simptomlar xüsusilə birləşmənin həqiqətən təsirli olduğunu sübut edir. Keçirildikdən sonra bəziləri depressiv əhval-ruhiyyə və fiziki gücdə bir qədər azalma olduğunu bildirirlər. Steroid qəbulu zamanı dərmanı antiestrogen kimi qəbul edənlər, dərman bitdikdə rebound effekti ola bilər.
"Proviron" bazarda ən qədim anabolik androgenik steroidlərdən biridir. Rəsmi olaraq "Mesterolone" kimi tanınan o, istifadəçilər arasında ən az istifadə edilən anabolik steroidlərdən biri olaraq qalır.
Funksional əsasda Proviron əsasən onun fəaliyyət rejimini müəyyən edən dörd əsas funksiyanı yerinə yetirir. Hər şeydən əvvəl o görünürən güclü anabolik steroidlərdən biridir, çünki bədən qurucularında anabolik proseslər üçün daha vacib olan dövran edən sərbəst testosteronun həcmini artırır. Baxmağın asan yolu: anabolik steroidlər qəbul etsəniz, əzələ kütləniz artar.
"Proviron" həmçinin testosteronun estrogenə çevrilməsindən məsul olan aromataza fermenti ilə qarşılıqlı əlaqədə olmaq qabiliyyətinə malikdir. Aromatazı bağlamaqla, Proviron həqiqətən onun fəaliyyətini maneə törədə bilər və bununla da estrogenik yan təsirlərə qarşı qoruma təmin edə bilər.
"Mesterolone" də androgen reseptoruna güclü yaxınlığa malikdir. Bu anabolik steroid gonadotropinləri digər anabolik steroidlərə bənzər şəkildə basdırmır. Bu, sperma istehsalını artırmağa imkan verir, çünki androgenlər spermatogenezi stimullaşdırmaq üçün lazımdır. Bu, nəinki spermanın miqdarını artırır, həm də keyfiyyətini yaxşılaşdırır.
Proviron-un yan təsirlərinə gino və ya artıq maye daxil deyil. O, həmçinin anabolik steroid istifadəsi ilə bağlı yüksək qan təzyiqi riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldacaq. Əslində, Proviron testosteronun estrogenə çevrilməsini dayandıraraq və ya heç olmasa bu prosesi yavaşladaraq antiestrogenik təsirə malikdir.
Yuxarıdakı dərmanlar estrogen səviyyəsini az altmır, lakin ümumilikdə maddələr mübadiləsinə təsir göstərir.
Antiestrogen dərmanlar qrupuna həmçinin gonadotrop hormonların ("Buserelin" və onun) relizinq faktorlarının agonistləri daxildir.analoqları), megestrol asetat ("Megeis"), "Parlodel" və "Dostinex" prolaktinin ifrazını dayandıran dərmanlar kimi istifadə olunur. Onları öz başınıza müalicədə istifadə etmək məntiqsizdir.
Xərçəng müalicəsi
Tamoxifenə əlavə olaraq aşağıdakı estrogen reseptor blokerləri istifadə olunur.
Postmenopozal qadınlarda estrogen istehsalını dayandıran üç dərman həm erkən, həm də inkişaf etmiş döş xərçənginin müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) və Exemestane ("Aromasin").
Bu qrupun antiestrogen preparatlarının təsir mexanizmi piy toxumasında postmenopozal qadınlarda az miqdarda estrogenə cavabdeh olan fermentin (aromatazın) bloklanmasıdır. Yumurtalıqlara təsir göstərmirlər, buna görə də onlar yalnız menopoz və ya luteinləşdirici hormon analoquna məruz qalma səbəbindən yumurtalıqları işləməyən qadınlar üçün təsirli olurlar. Bu dərmanlar gündəlik olaraq tablet şəklində qəbul edilir. Onlar döş və prostatda onkoloji proseslərin müalicəsində eyni dərəcədə yaxşı işləyirlər.
Bəzən döş xərçənginin müalicəsi yumurtalıqları söndürmək üçün dərman tələb edir. Bu, Goserelin (Zoladex) və ya Leuprolide (Lupron) kimi luteinləşdirici hormon azad edən hormon (LHRH) analoqları ilə edilə bilər. Bu dərmanlar bədənin istehsal etmək üçün yumurtalıqlara göndərdiyi siqnalı bloklayırestrogen. Onlar təkbaşına və ya tamoksifen, aromataza inhibitorları, premenopozal hormon terapiyası üçün fulvestrant ilə birlikdə istifadə edilə bilər.
